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4藥強心利尿擴血管,降低心臟負荷抑制擴大,提高射血分數,治療心衰

2024-08-13健康
治療心衰的4個西藥:
1、維立西呱片
藥理作用:維立西呱片是一種治療慢性心衰的藥物。其作用機制主要在於透過增強鳥苷酸環化酶的活性來發揮作用。正常情況下,鳥苷酸環化酶能將三磷酸鳥苷轉化為環磷酸鳥苷,環磷酸鳥苷作為細胞內的第二信使,參與調節血管平滑肌的舒張、心肌細胞的收縮和重構等生理過程。
在心力衰竭患者中,由於氧化應激等因素導致鳥苷酸環化酶對一氧化氮的敏感性降低,使得鳥苷酸環化酶的活性下降,環磷酸鳥苷的生成減少。維立西呱片能夠直接刺激鳥苷酸環化酶,不依賴於一氧化氮,增加環磷酸鳥苷的生成。
透過增加環磷酸鳥苷的水平,維立西呱片可以發揮以下作用來治療心衰:①促進血管平滑肌舒張,降低血管阻力,減輕心臟的後負荷,從而降低心臟的工作負擔。②抑制心肌細胞的重構和纖維化,改善心肌的收縮和舒張功能。③調節腎臟的血流動力學和鈉排泄,減輕水鈉瀦留,緩解心衰引起的水腫癥狀。
臨床套用:適用於近期心力衰竭失代償經靜脈治療後病情穩定的射血分數降低(射血分數<45%)的癥狀性慢性心力衰竭成人患者,以降低發生心力衰竭住院或需要急診靜脈利尿劑治療的風險。
2、鹽酸伊伐布雷定片
藥理作用:伊伐布雷定是一種治療心衰的藥物。主要是透過特異性抑制心臟竇房結起搏電流來降低心率。心臟竇房結起搏電流是控制竇房結細胞自發性舒張期去極化從而決定心率的關鍵離子電流。伊伐布雷定對心臟竇房結起搏電流具有選擇性的抑制作用,能夠減慢竇房結發放沖動的頻率,從而降低心率。
心力衰竭患者往往存在心率加快的情況,這會增加心肌耗氧量,加重心臟負擔,導致心功能進一步惡化。透過使用伊伐布雷定降低心率,可以改善心肌的能量供需平衡,減輕心肌的工作負荷。此外,降低心率還能夠延長心臟舒張期,增加冠狀動脈的灌註時間和心肌的灌註量,改善心肌的血液供應,從而有助於提高心肌的收縮功能,改善心輸出量。同時,較慢的心率也可以減少心律不整的發生風險,進一步穩定心臟的電生理活動,對心力衰竭患者的心功能恢復和預後產生積極的影響。
臨床套用:適用於竇性心律且心率 ≥75次分鐘、伴有心臟收縮功能障礙的心功能分級II-IV級慢性心力衰竭患者,與標準治療包括β-受體阻滯劑聯合用藥,或者用於禁忌或不能耐受β-受體阻滯劑治療時。
3、沙庫巴曲纈沙坦鈉片
藥理作用:沙庫巴曲纈沙坦鈉片是一種用於治療心力衰竭的藥物。其作用機制主要包含以下3個方面:
①抑制腎素-血管收縮素-醛固酮系統:纈沙坦成分可以阻斷血管收縮素Ⅱ受體,減少血管收縮素Ⅱ的作用,從而降低血管收縮、水鈉瀦留和心臟重構等不良影響。
②增強利鈉肽系統:沙庫巴曲在體內代謝為活性物質 LBQ657,能夠抑制腦啡肽酶。腦啡肽酶通常會降解利鈉肽(如B型利鈉肽),抑制腦啡肽酶後,利鈉肽水平升高。利鈉肽具有促進血管擴張、排鈉利尿、抑制腎素-血管收縮素-醛固酮系統和交感神經系統活性等作用,有助於減輕心臟的前後負荷,改善心臟的結構和功能。
③改善心室重構:透過上述對腎素-血管收縮素-醛固酮系統抑制和利鈉肽系統的增強,減少心肌細胞的雕亡和纖維化,抑制心肌肥厚和心室擴大,從而改善心室重構,延緩心力衰竭的進展。
心力衰竭的發生和發展與腎素-血管收縮素-醛固酮系統系統的過度啟用和利鈉肽系統的功能不足密切相關。沙庫巴曲纈沙坦鈉片透過調節這兩個系統的平衡,減輕心臟負荷,改善心肌功能,從而發揮治療心力衰竭的作用。它能夠有效降低心力衰竭患者的心血管死亡和心力衰竭住院的風險,提高患者的生活品質和生存率。
臨床套用:①用於射血分數降低的慢性心力衰竭(心功能II-IV級,LVEF≤40%)成人患者,降低心血管死亡和心力衰竭住院的風險。沙庫巴曲纈沙坦鈉片可代替血管收縮素轉化酶抑制劑(普利類)或血管收縮素Ⅱ受體拮抗劑(沙坦類),與其他心力衰竭治療藥物合用。②用於治療原發性高血壓。
4、依普利酮片
藥理作用:依普利酮是一種選擇性醛固酮受體拮抗劑。其作用機制主要包括以下幾個方面:
①拮抗醛固酮受體:醛固酮是一種由腎上腺分泌的激素,在心衰時,其水平往往會升高。依普利酮透過與醛固酮受體結合,從而阻斷醛固酮的作用。
②改善心肌重構:醛固酮可促進心肌細胞外基質的纖維化和重構,導致心肌功能惡化。依普利酮的拮抗作用有助於減輕這種重構,改善心肌的結構和功能。
③調節水鈉平衡:醛固酮會增加腎臟對鈉離子的重吸收和鉀離子的排泄,導致水鈉瀦留和鉀離子遺失。依普利酮能夠抑制這一過程,促進水鈉排出,減輕心臟的前負荷,從而改善心衰癥狀。
④抑制交感神經活性:醛固酮還可以間接增強交感神經的活性,加重心衰。依普利酮透過拮抗醛固酮受體,有助於抑制交感神經的過度興奮,減輕心臟的負擔。
臨床套用:用於改善慢性心力衰竭患者的生存率和生活品質。它能夠減輕心臟的負荷,抑制心肌重構,減緩心力衰竭的進展。