丁螺環酮是臨床上治療廣泛性焦慮障礙的常用藥物之一,其本質是一種氮雜螺癸烷二酮衍生物。臨床研究表明其可以有效調節中樞神經系統中的神經傳導物質平衡,發揮明顯抗焦慮作用,對多種原因誘發的焦慮癥、焦慮狀態都有明顯改善效果,可以明顯改善患者的生活品質,它與蘿拉西泮有什麽區別?今天和大家聊一聊這種抗焦慮藥物。
焦慮癥是一類以過度焦慮和恐懼為主要特征的心理障礙性疾病 。臨床上的所謂的焦慮是指 對未來可能發生的威脅或危險的預期反應,並且通常伴有緊張、不安和擔憂 。臨床上焦慮癥的型別多種多樣, 常見的如廣泛性焦慮障礙、社交焦慮障礙、恐慌障礙、特定恐懼癥和強迫癥等 ,這些疾病會嚴重影響患者的日常生活和功能。
焦慮癥是全球最常見的心理障礙之一, 根據世界衛生組織的數據全球約有3.6億人患有焦慮癥,女性的患病率高於男性,並且焦慮癥可以發生在任何年齡段, 但多在青少年和年輕成年人中首次出現。不同文化和地區的焦慮癥患病率可能有所不同,但其影響範圍廣泛且日益增長,已成為全球公共衛生的重要問題。
臨床上針對焦慮癥的治療通常包括藥物治療和心理治療兩大類,此外還包括一些輔助治療方法。, 其中常用的藥物包括苯二氮卓衍類、二苯甲烷衍類、氮雜螺癸烷二酮類等多種型別,不同的型別的抗焦慮藥物的作用機制和適應人群不同,所對應的不良反應也不一樣 ,其中丁螺環酮就是屬於氮雜螺癸烷二酮類的抗焦慮藥物,目前是國家醫保甲類藥物。
一、丁螺環酮的作用機制和藥理學特點
丁螺環酮的本質是一種氮雜螺癸烷二酮衍生物,是臨床治療廣泛性焦慮、社交性焦慮等多種焦慮癥的常用藥之一,具有良好的抗焦慮作用,並且副作用較少,目前是國家醫保甲類藥物。
丁螺環酮的作用機制較為復雜,其主要作用機制透過影響中樞神經系統中的5-羥色胺和多巴胺受體來發揮抗焦慮作用。
1、興奮大腦中的5-羥色胺受體
丁螺環酮是5-羥色胺受體激動劑, 其可以透過部份啟用大腦中的5-羥色胺受體,從而增加突觸間隙中5-羥色胺的活性,減少神經元的興奮性 ,緩解患者的焦慮狀態。
2、拮抗大腦中的多巴胺D2受體
丁螺環酮還具有多巴胺D2受體拮抗作用, 其可以抑制多巴胺D2受體的興奮性,調節多巴胺能系統的整體功能,從而產生明顯的抗焦慮作用 ,減輕患者焦慮、緊張等臨床表現。
3、調節其他神經傳導物質系統
丁螺環酮除了影響5-羥色胺和多巴胺系統外, 丁螺環酮可能還影響其他神經傳導物質系統,如去甲基腎上腺素和γ-胺基丁酸,這種作用可以進一步增強其抗焦慮功效 ,提高其對於焦慮癥的治療作用。
丁螺環酮口服後吸收良好, 生物利用度約為90%,口服吸收迅速,通常在1-1.5小時內即可發揮明顯藥效 ;丁螺環酮的 半衰期約為4-6小時,因此每日需要服用3次 才能發揮穩定的藥效;丁螺環酮主要在肝臟中代謝, 主要代謝途徑包括羥基化和N-脫烷基化,代謝產物中約60-70%的藥物以代謝物形式透過尿液排泄,約30-40%透過糞便排泄 ,因此其代謝依賴肝腎功能。
二、臨床上丁螺環酮可以治療這些疾病
丁螺環酮屬於廣譜性抗焦慮藥物,其對於各種焦慮癥都具有良好的治療效果,但是對於不同型別的焦慮癥,丁螺環酮的使用方法和用藥方案不同,因此建議有需要的患者在醫生指導下科學服用。
1、廣泛性焦慮障礙
廣泛性焦慮障礙是一種以長期、過度和無根據的擔憂為特征的焦慮障礙,患者多表現為對日常生活中的各種問題感到持續不安和緊張,可伴有肌肉緊張、頭痛、出汗、心悸和胃腸不適。 臨床研究表明丁螺環酮可以透過調節多種神經傳導物質的傳遞,緩解廣泛性焦慮障礙患者的過度焦慮和緊張情緒 。
2、社交性焦慮障礙
社交性焦慮障礙又稱社交恐懼癥,是一種對社交或公開場合感到強烈恐懼的焦慮障礙,患者主要表現為面對他人或公眾場合時會感到極度緊張,害怕被評判或羞辱,多伴有心跳加快、出汗、顫抖、口幹和胃腸不適。 臨床研究表明丁螺環酮減少社交性焦慮障礙患者的社交焦慮和恐懼感,緩解在社交情境中出現的緊張和不安 。
3、驚恐障礙
驚恐障礙是一種以反復發作的驚恐發作為特征的焦慮障礙,患者通常在沒有明顯誘因的情況下突然發生,伴有強烈的恐懼感和多種身體癥狀。 臨床研究表明丁螺環酮可以有效減少驚恐發作的頻率和嚴重程度,穩定患者情緒,緩解患者的緊張和恐懼感 。
三、丁螺環酮與蘿拉西泮有什麽區別?
相較於丁螺環酮,大家可能對蘿拉西泮更為熟悉,但是雖然這2種藥物都屬於抗焦慮藥物,但是其實這2種藥物的作用機制、適宜人群和不良反應等多個方面都具有一定區別,因此一定不要混淆使用,建議大家在醫生指導下規範使用。
1、2種藥物的作用機制不同
丁螺環酮是一種非特異性的抗焦慮藥物,其對於中樞神經系統中的5-羥色胺、多巴胺、去甲基腎上腺素等多種神經傳導物質都有明顯的影響, 其主要的作用是透過透過部份激動5-羥色胺受體,抑制多巴胺D2受體來調節多巴胺能系統和5-羥色胺系統的興奮性,抗焦慮作用更強 。
蘿拉西泮是一種苯二氮䓬類藥物,其主要是透過增強γ-胺基丁酸的作用發揮抗焦慮、鎮靜和抗驚厥作用, 研究表明蘿拉西泮透過與γ-胺基丁酸受體結合,增強γ-胺基丁酸的抑制作用,導致神經元去極化減少,從而產生鎮靜和抗焦慮效果,這種作用具有特性和選擇性,雖然抗焦慮作用弱於丁螺環酮 。
2、2種藥物的臨床適應癥
丁螺環酮主要用於 治療廣泛性焦慮障礙,並且適用於長期管理焦慮癥狀, 這是因為其通常需要2-4周才能看到顯著的抗焦慮效果, 並且不易引起依賴和戒斷癥狀,因此適合長期使用。
蘿拉西泮適用於多種焦慮相關的急性癥狀, 其可以快速緩解急性焦慮發作,起效迅速,通常在服藥後30-60分鐘內生效,通常用於短期治療; 其次, 由於蘿拉西泮具有一定的鎮靜作用,所以蘿拉西泮也用於治療失眠,尤其是與焦慮相關的失眠 。
3、2種藥物的不良反應不同
丁螺環酮的不良反應相對較輕 ,主要包括頭暈、頭痛,部份患者會出現胃腸道反應,如惡心、嘔吐;其實極少數患者可能會有失眠;但需要說明的是丁螺環酮的一個顯著 優點是不易引起藥物依賴和戒斷癥狀,因此適合長期使用 。
蘿拉西泮的不良反應較多 ,最常見的是嗜睡和反應遲鈍,並且長時間使用可能導致認知和記憶功能受損,影響日常活動; 最重要的是蘿拉西泮具有較高的依賴性和濫用潛力,長期使用後突然停藥可能引起戒斷癥狀,如焦慮、失眠、震顫和癲癇發作 。
四、科學服用丁螺環酮註意這4點
丁螺環酮作為臨床常用的抗焦慮藥之一,其可以治療各種焦慮癥,並且安全性較好,可以長期服用,適合焦慮癥的長期管理,但是如果服用不當容易造成多種不良反應,並且服用方法較為特殊,因此建議大家在醫生指導下科學服用。
1、註意藥物的服用劑量和方法
丁螺環酮的服用方法非常特殊,由於其具有搜集效應,並且維持藥效需要長期服用, 因此臨床推薦剛開始每次5mg,一日2~3次,服用第二周可加至一次10mg,每日2~3次,每日最大劑量不宜超過40mg ;
其次丁螺環酮對胃腸道具有刺激性, 建議患者在三餐進食時服用,以減少胃腸道不適 。
2、註意藥物的不良反應
丁螺環酮最常見的不良反應就是中樞系統不良反應 ,最常見的有頭暈,頭痛等;其次, 丁螺環酮還會引起胃腸功能紊亂, 如惡心,嘔吐及胃腸功能紊亂等;第三、 極少數患者對於丁螺環酮過敏,這類患者不宜服用 ;最後、 長期口服丁螺環酮可能損傷肝腎功能, 因此服用期間一定要定期監測。
3、註意特殊人群用藥
孕婦和哺乳期女士禁用 ; 未成年人禁用 ; 老年人建議長期低劑量服用,並且定期監測肝腎功能 ; 青光眼、重癥肌無力禁用 ,可能加重病情; 白血球減少患者禁用, 可能進一步導致白血球減少; 對丁螺環酮過敏的患者不宜服用 。
4、丁螺環酮不宜與這些藥物聯用
單胺氧化酶抑制劑: 如苯乙肼、司來吉蘭等,研究表明丁螺環酮與單胺氧化酶抑制劑合用可致血壓增高。
選擇性5-羥色胺再攝取抑制劑: 如舍曲林、氟西汀等,丁螺環酮與選擇性5-羥色胺再攝取抑制劑聯用時可能增加5-羥色胺症候群的風險。
五、總結
丁螺環酮是臨床常用的抗焦慮藥之一,其可以治療各種型別的焦慮癥,並且其副作用較少,可以長期服用,其與蘿拉西泮的作用機制和臨床適應癥有所不同,建議有需要的患者在醫生指導下規範服用,避免出現不良反應。