苯唑西林屬於一類半合成藥物，相較於青黴素，其突出特點為耐酶，即對產青黴素酶的葡萄球菌感染，如敗血癥、心內膜炎、肺炎和皮膚軟組織感染等，苯唑西林均可發揮效用，此外，對化膿性鏈球菌或肺炎球菌與耐青黴素葡萄球菌所致的混合感染，亦可套用苯唑西林。
苯唑西林常見劑型包括片劑、膠囊及註射用無菌粉末等。一般而言，苯唑西林片及苯唑西林常用規格為0.25克，註射用苯唑西林無菌粉末為0.5克及1克。
由於苯唑西林依然屬於青黴素類抗菌藥，因而青黴素所具有的不良反應，苯唑西林依然存在。因而，對於青黴素過敏的患者，苯唑西林亦不能套用，以防止患者產生嚴重的過敏反應如休克等。
如前所述，苯唑西林的突出特點在於耐酶，因為對產青黴素酶的菌種依然有效，但不宜用於尚未產青黴素酶的菌種，以保持抗菌藥用藥的層級性與合理性，避免抗生素的濫用。
在藥物交互作用上，苯唑西林與胺基糖苷類、去甲基腎上腺素、間羥胺、苯巴比妥、維生素B族、維生素C等藥物存在配伍禁忌，同瓶滴註易產生渾濁現象，影響用藥安全。在聯合用藥的過程中，丙磺舒會抑制苯唑西林在腎小管的分泌，從而會延長苯唑西林的半衰期，一方面可提升苯唑西林的作用時長，另一方面可能產生苯唑西林的蓄積毒性，因而應當視患者狀況，調整用量。除此之外，阿司匹林、磺胺類藥物會影響苯唑西林與血清蛋白的結合，確需聯用時，應多加註意。
用藥無小事，藥品使用應在保證藥物安全性的基礎上，充分發揮其有效性，保證用藥合理。
