2024年7月18日，正大天晴自主研發的新型週期素依賴性激酶2、4和6（CDK2/4/6）抑制劑TQB3616（庫莫西利/Culmerciclib）的 新藥上市申請 已向國家藥監局藥品審評中心（CDE）遞交並 獲得受理 ，聯合氟維司群用於既往內分泌經治的HR陽性/HER2陰性局部晚期或轉移性乳癌的治療。
CDK2/4/6是一組在細胞周期中起關鍵作用的酶，它們透過 調控細胞的生長和分裂來影響腫瘤的發展 。CDK2/4/6抑制劑在臨床前研究中被發現能夠有效抑制對CDK4/6抑制劑產生獲得性耐藥的人類乳癌細胞的增殖。此外，新一代的CDK2/4/6抑制劑有望在解決CDK4/6獲得性耐藥的同時改善血液學和消化系統毒性，從而延長患者生存獲益， 提升治療耐受性和依從性 ，並改善患者生活品質。
TQB3616作為一種新型 CDK2/4/6抑制劑 ，對CDK2、CDK4、CDK6激酶有不同程度的抑制效果，並且對CDK4激酶 具有較強的抑制能力 。研究結果顯示，與阿貝西利相比，TQB3616對CDK2的抑制作用進一步提升，其增強的CDK2和CDK4抑制活性可能有助於在臨床上 克服目前CDK4/6抑制劑的耐藥性問題 。
通用名： Culmerciclib（庫莫西利）
代號： TQB3616
靶點： CDK2/4/6
廠家： 正大天晴
美國首次獲批： 尚未獲批
中國首次獲批： 尚未獲批
臨床數據
由於TQB3616的臨床前研究數據表現，2019年開始在國內首次開展I期臨床研究，其聯合氟維司群治療HR+/HER-乳癌的多項III期臨床試驗（NCT05375461、NCT05365178）均已完成入組。
根據此次中國生物制藥釋出的公告顯示，TQB3616聯合氟維司群註射液用於既往內分泌經治的激素受體（HR）陽性、人表皮生長因子受體2（HER2）陰性局部晚期或轉移性乳癌的III期臨床試驗（NCT05375461）已完成期中分析，經獨立數據監查委員會（IDMC）稽核， 達到預設的主要終點 。研究結果將在學術期刊或重大學術會議上予以公布。
小結
此次新藥上市申請的受理，意味著新型CDK2/4/6抑制劑TQB3616將為HR+/HER2-乳癌患者提供新的治療選擇。
參考來源：
