在心血管疾病預防領域,他汀類藥物目前仍然是控制血脂,預防心血管風險的基礎藥物,在各種各樣的他汀類藥物中,阿托伐他汀和瑞舒伐他汀,作為較新型的他汀類藥物,降脂作用強,長效降脂,服用時間更靈活,是目前套用最廣泛的他汀類藥物。
在現實生活中,總有患者朋友在阿托伐他汀和瑞舒伐他汀的選擇上犯難,這兩個他汀,有人說這個好,有人說那個好,到底應該選哪個呢?甚至有人想出了兩種藥物交替使用的奇葩用法,首先需要明確的是,阿托伐他汀,瑞舒伐他汀交替使用,並不是常規的用藥方式,因為不同藥物的特點和對不同患者的耐受性,這種交替用藥的方式,反而可能會帶來某些用藥風險,並不值得推薦。
阿托伐他汀和瑞舒伐他汀到底如何選呢?這就要結合患者的實際情況和對藥物的耐受性來合理選擇,明白了兩個藥物的特點和區別,才能夠更合理地選擇藥物,今天我們就從6個方面來和大家聊一下如何選擇這兩種他汀的問題。
轉氨酶升高風險
很多朋友服用他汀類藥物,最擔心的問題就是他汀類藥物會引起轉氨酶升高的問題,對於這一點來說,所有的他汀類藥物都有可能導致這種不良反應,但不同的他汀引發這種不良反應的風險也不一樣。
相關研究發現,親脂性的他汀,例如阿托伐他汀,更容易引起轉氨酶升高的不良反應,而親水性的他汀,例如瑞舒伐他汀,普伐他汀等,引發轉氨酶升高的機率相對更小。因此,如果服用阿托伐他汀引發轉氨酶升高不耐受的患者,可以考慮換服瑞舒伐他汀試一試,但仍然需要定期監測轉氨酶水平,確認換用藥物以後的安全性。
肝臟保護作用
他汀類藥物雖然有引起轉氨酶升高的不良反應,但實際上絕大多數人服用他汀對於肝臟都是安全的,而且他汀類藥物對於肝臟還有一定的保護作用。
近期發表的一項研究顯示,在預防肝硬化和肝癌方面,親脂性的他汀,即阿托伐他汀,辛伐他汀等藥物具有明確而顯著的保護作用,但在親水性的他汀,例如瑞舒伐他汀,氟伐他汀等藥物身上,沒有發現這種獲益。
因此,對於存在肝硬化以及肝癌風險的人群,如果確需服用他汀類藥物的時候,可以在做好肝酶監測,確保用藥安全的前提下,優選阿托伐他汀。但需要指出的是,已經進入失代償期肝硬化的人群,不管是阿托伐他汀還是瑞舒伐他汀,都是禁用的。
腎臟保護作用
如果對比阿托伐他汀和瑞舒伐他汀對於腎臟的保護作用,阿托伐他汀可以說完勝瑞舒伐他汀。阿托伐他汀不經過腎臟排泄,對腎功能沒有不良影響,同時還有輕度的降尿酸和改善蛋白尿的作用,對於腎功能重度不全的患者,同樣也無需減低劑量使用。而瑞舒伐他汀的代謝物經過腎臟排泄,藥物的排泄對於腎功能有一定的要求,腎功能中重度不全的患者,應該結合情況慎用或禁用瑞舒伐他汀。
因此,對於合並慢性腎病,需要降血脂預防心血管疾病的患者,在他汀的選擇方面,應該首選阿托伐他汀。
不良反應型別
阿托伐他汀是親脂性他汀,而瑞舒伐他汀是親水性的他汀,兩者的化學特性不同,因此在不良反應型別方面也有一定的差異性。除了我們前述的肝酶升高不良反應外,相比親水性的瑞舒伐他汀,阿托伐他汀中樞神經不良反應風險更高,例如失眠、頭暈等不良反應,阿托伐他汀的發生率都要高於瑞舒伐他汀,如果服用阿托伐他汀出現中樞神經不良反應不耐受的朋友,也可以考慮換服瑞舒伐他汀。
另外,對於高齡老年人來說,在瑞舒伐他汀和阿托伐他汀的選擇方面,也要結合身體實際情況,通常說來,親水性的瑞舒伐他汀在代謝方面更有優勢,如果不存在腎臟排泄問題的高齡老年人,使用他汀可優先考慮瑞舒伐他汀。
對血糖不良影響
關於血糖升高的風險,他汀類藥物導致血糖升高的風險,主要與他汀的降脂強度與代謝方式具有相關性,作為高強度他汀的阿托伐他汀和瑞舒伐他汀,都有導致血糖升高的風險。但需要說明的是,他汀導致血糖升高的風險是可以接受的,通常血糖受到影響的人群,多數是本身就已經出現血糖代謝異常,例如空腹血糖受損、糖耐量異常的糖尿病前期人群,這部份人服用他汀類藥物,要註意做好血糖監測和控制,盡量減少服用他汀期間出現的新發糖尿病風險。
對於已有糖尿病問題的人群來說,相關研究數據發現,2型糖尿病患者服用阿托伐他汀,可能會有導致血糖控制惡化的風險,而瑞舒伐他汀則沒有影響,因此,糖尿病患者在沒有其他禁忌的情況下,優選瑞舒伐他汀,但如果糖尿病合並腎病並行癥的人群,阿托伐他汀則是更好的選擇。
與其他藥物交互作用
阿托伐他汀和瑞舒伐他汀的代謝途徑不同,與其他藥物交互作用的風險也不同。阿托伐他汀主要經過肝臟的CYP3A4代謝,而瑞舒伐他汀則少量經過CYP2C9代謝。因此,在合用藥物的藥物相互交互作用方面,兩者也有較大的差異性。
總體上說來,更多的藥物經過肝藥酶CYP3A4代謝,對肝藥酶CYP3A4具有抑制作用的藥物也更多,例如抗HIV的利托那韋、抗真菌的伊曲康唑,氟康唑、抗細菌的紅黴素,克拉黴素,免疫抑制劑他克莫司,環孢素,三環類的抗抑郁藥等,以及含有呋喃香豆素的西柚汁,都應該註意盡量避免與阿托伐他汀合用,而瑞舒伐他汀避免合用的藥物則包括胺碘酮、酮康唑、甲硝唑、伏立康唑等。
當然上述的藥物也只是舉例,在合用多種藥物的前提下選擇他汀時,應該結合阿托伐他汀和瑞舒伐他汀的說明書,詳細了解其藥物相互相作用風險,合理選擇他汀的型別的用藥劑量。