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口服降糖药「七仙女」第⑥位——格列奈类

2024-02-04健康

格列奈类药物目前在我国使用的有瑞格列奈、那格列奈、米格列奈,该类药物为非磺脲类胰岛素促泌剂 ,所以它的研发角度就是寻求不同的靶点,以改善磺脲类药物所带来的低血糖反应(一代磺脲类药物的低血糖反应是常见且严重的副作用),其研发始于1985年,10余年后相关药物陆续上市(药物研发从来都没有容易的路,研发的时间成本和经济成本都很高,专利保护期到期后药价下降了不少)。

1.作用机制:

可有效增强胰岛素基础和第一相分泌,增强胰岛素脉冲分泌的振幅,对胰岛素第二相分泌无影响或影响很小。所以起效快,作用时间较短,通常应在进餐当时服用。也有一定的降空腹血糖作用。

2.格列奈药物优点:

[赞][赞][赞]确切的降糖效果,可使糖化血红蛋白降低0.5%~1.5%。

[赞][赞][赞]可单独使用也可以与其他降糖药联合应用,使用方便灵活,可以较迅速的调整,注意不能和磺脲类联用。

[赞][赞][赞]低血糖风险和程度比磺脲类低。

[赞][赞][赞]肾功能不全患者可以使用格列奈类药物。

[赞][赞][赞]格列奈类还能保护β细胞数量,不诱导β细胞凋亡。

3.不良反应及注意事项:

瑞格列奈:低血糖反应、体重增加和高胰岛素血症,肝、肾功能减退者慎用。

那格列奈:发生低血糖的可能性小,无明显禁忌证,但中重度肝疾病应慎用,需定期评估肝功能。

米格列醇:胃肠道反应主要不良反应,皮疹发病率为4.3%,通常是暂时性的。使用米格列醇的患者血清铁含量降低,但是大多数病人都是暂时性的且未伴见血色素降低和其它血液学指标的异常。

5.适应症:

瑞格列奈:用于饮食控制、减轻体重及运动锻炼不能有效控制其高血糖的2型糖尿病患者。

当单独使用二甲双胍不能有效控制其高血糖时,瑞格列奈可与二甲双胍合用。治疗应从饮食控制和运动锻炼降低餐时血糖的辅助治疗开始。

那格列奈:

本品可以单独用于经饮食和运动不能有效控制高血糖的2型糖尿病病人。也可用于使用二甲双胍不能有效控制高血糖的2型糖尿病病人,采用与二甲双胍联合应用,但不能替代二甲双胍。

那格列奈不适用于对磺脲类降糖药治疗不理想的2型糖尿病病人。

米格列奈 :

改善2型糖尿病患者餐后高血糖(仅限用于经饮食、运动疗法不能有效控制血糖的患者或在饮食、运动疗法的基础上加用a-葡萄糖苷酶抑制剂后仍不能有效控制血糖的患者)。

6.禁忌症:妊娠期及哺乳期妇女、1型糖尿病、糖尿病酮症酸中毒、严重肝功能不全及对本品产生变态反应者。

5.用法用量:

瑞格列奈 0.5~4mg,口服,每日三次,餐时服药。

那格列奈60~120mg,口服 每日三次,餐时服药。

米格列奈10mg, 口服 每日三次,餐时服药。

好了,我们这次的分享就到这里,我是小康,下次见。