苯唑西林属于一类半合成药物，相较于青霉素，其突出特点为耐酶，即对产青霉素酶的葡萄球菌感染，如败血症、心内膜炎、肺炎和皮肤软组织感染等，苯唑西林均可发挥效用，此外，对化脓性链球菌或肺炎球菌与耐青霉素葡萄球菌所致的混合感染，亦可应用苯唑西林。
苯唑西林常见剂型包括片剂、胶囊及注射用无菌粉末等。一般而言，苯唑西林片及苯唑西林常用规格为0.25克，注射用苯唑西林无菌粉末为0.5克及1克。
由于苯唑西林依然属于青霉素类抗菌药，因而青霉素所具有的不良反应，苯唑西林依然存在。因而，对于青霉素过敏的患者，苯唑西林亦不能应用，以防止患者产生严重的过敏反应如休克等。
如前所述，苯唑西林的突出特点在于耐酶，因为对产青霉素酶的菌种依然有效，但不宜用于尚未产青霉素酶的菌种，以保持抗菌药用药的层级性与合理性，避免抗生素的滥用。
在药物相互作用上，苯唑西林与氨基糖苷类、去甲肾上腺素、间羟胺、苯巴比妥、维生素B族、维生素C等药物存在配伍禁忌，同瓶滴注易产生浑浊现象，影响用药安全。在联合用药的过程中，丙磺舒会抑制苯唑西林在肾小管的分泌，从而会延长苯唑西林的半衰期，一方面可提升苯唑西林的作用时长，另一方面可能产生苯唑西林的蓄积毒性，因而应当视患者状况，调整用量。除此之外，阿司匹林、磺胺类药物会影响苯唑西林与血清蛋白的结合，确需联用时，应多加注意。
用药无小事，药品使用应在保证药物安全性的基础上，充分发挥其有效性，保证用药合理。
