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為什麽建議把阿托伐他汀換成2周一次的降脂針?4方面原因,務必知曉!

2024-07-15健康

在降血脂控制心血管風險方面,一直以來他汀類藥物都是基礎用藥,在各類他汀類藥物中,阿托伐他汀又是使用最多的他汀之一,但是在實際用藥的過程中,也有不少患者被醫生建議停用阿托伐他汀,需要換成PCSK9抑制劑類的新型降脂藥物。

阿托伐他汀和降脂針有什麽區別?什麽情況下需要徹底停用阿托伐他汀,換用PCSK9降脂針呢?今天就來和大家聊一下這方面的話題。

PCSK9抑制劑與阿托伐他汀有何區別?

阿托伐他汀在他汀類藥物中是較為新型的藥物,但比起2015年才獲批上市的PCSK9抑制劑類藥物來說,卻也是不折不扣的老大哥了。阿托伐他汀作為他汀類藥物的代表藥物,透過抑制肝臟膽固醇合成的方式來降低血脂,除此之外,對於抑制血管內皮炎癥,降低心血管風險,也有明確的作用,是用於血脂控制和心血管疾病預防的常見用藥。

而新上市的PCSK9抑制劑的作用機理則和他汀不同,它的主要作用機理是透過抑制PCSK9的生成或活性,從而減少低密度脂蛋白受體的分解,提升低密度脂蛋白受體水平,從而提升肝臟對於膽固醇的分解能力,從而達到降低血脂的作用。

在用藥方式方面,阿托伐他汀是口服藥物,需要每天固定時間服藥,而PCSK9抑制劑,目前上市的品種都是皮下註射給藥的方式,包括每2到4周給藥的單複制抗體類藥物,如依洛尤單抗,托萊西單抗(這個藥可最大用藥間隔可達6周),還有半年給藥一次,一年只需要2針的小幹擾核酸藥英克司蘭。

在用藥經濟性方面,阿托伐他汀的用藥費用遠低於PCSK9抑制劑,集采的阿托伐他汀只有幾分錢一片,每月的用藥費用一般不超過15元,即使是選擇進口原研品種,每月的用藥費用也不過百元,而PCSK9抑制劑類藥物價格則相對較高,即使是進入醫保的依洛尤單抗和阿利西尤單抗,其每針的價格也在300元左右,而半年給藥一次的英克司蘭,每針的價格在萬元左右,價格不菲。

從上述介紹我們可以看出,新型的PCSK9抑制劑和他汀類藥物,還是有很大差異的,為什麽會有些患者需要從便宜的阿托伐他汀,更換成用藥成本更高的PCSK9抑制劑呢?下面我們接著聊。

為什麽有些患者需要從阿托伐他汀更換成PCSK9抑制劑

首先要明確的是,對於服用阿托伐他汀身體耐受,控制血脂達標,長期用藥安全性沒問題的患者來說,是完全必要更換藥物的,但可惜的是,並不是所有的患者在使用阿托伐他汀期間能夠有著如此理想的藥效和安全性,如果需要完全停服阿托伐他汀,而換成PCSK9抑制劑類藥物,通常需要考慮以下4個方面的原因。

1、他汀類藥物不耐受

他汀類藥物通常耐受性和安全性都不錯,但確實也存在不少患者,存在使用他汀類藥物不耐受的情況,轉氨酶升高,肌肉痛等不良反應,會嚴重影響患者的健康和生活質素,如果確實服用低劑量的阿托伐他汀也無法耐受的情況下,停用阿托伐他汀則是更好的選擇。

但這種情況下,還是要控制血脂,所以換用其他類別的藥物則是更好的選擇,PCSK9抑制劑類藥物與他汀類藥物的作用機理不同,藥物代謝方式也不同,因此他汀常見的轉氨酶升高,肌肉痛等不良反應,PCSK9抑制劑類藥物的發生率是極低的。因此,對於確需用藥降脂,而又阿托伐他汀完全不耐受的患者,使用PCSK9抑制劑類藥物,就是能夠加強血脂達標,保護好心血管健康的另一種選擇。

2、降脂強度不夠

阿托伐他汀不同的用藥劑量,降脂效果也不一樣,一般說來中低劑量的阿托伐他汀,可以使低密度脂蛋白膽固醇降低在35%以上,而高劑量40mg的阿托伐他汀能夠使血脂水平下降超過50%,在某些情況下,用藥強度的增加,也會增加藥物不良反應的發生率,因此,一般建議使用阿托伐他汀的中國患者,都應該盡可能的選擇中低劑量使用。

但這種情況下,就會有部份朋友,不但存在阿托伐他汀不耐受問題,阿托伐他汀低劑量的降脂強度,也無法控制血脂達到安全的達標範圍,這種情況下,PCKS9抑制劑的降脂作用優於高強度的阿托伐他汀,可使低密度脂蛋白膽固醇水平下降超過60%,同時還具有降低甘油三酯,升高高密度脂蛋白膽固醇,降低脂蛋白a等方面的綜合血脂譜調節作用,長期使用同樣也有降低心血管疾病風險的獲益作用。因此,對於單獨使用阿托伐他不耐受,而且降脂強度也達不到的朋友,也可以考慮換用PCSK9抑制劑來增強血脂控制。

3、用藥便捷性和依從性考慮

有些朋友對於長期每天服藥的用藥方式特別抵觸,對於阿托伐他汀的用藥,總是吃吃停停,用藥依從性不好,這樣的用藥方式使藥物的降脂作用和心血管疾病預防作用都大打折扣,這也是考慮應該換用藥物的一種情況。

相比阿托伐他汀,PCSK9抑制劑類藥物的用藥頻次要低的多,通常單抗類藥物,一般在2周到6周時間用藥一次,而小分子核酸幹擾藥物英克司蘭的用藥間隔更是長達6個月,對於有些不願意每天服藥,又不需要考慮用藥經濟性的患者來說,這樣的藥物就成為了更適合他們,也更容易做好用藥依從性的替代藥物。

4、考慮藥物相互作用的情況

阿托伐他汀是主要經過肝藥酶CYP3A4代謝的藥物,如果與CYP3A4抑制劑類藥物合用,則會升高阿托伐他汀的血藥濃度,加大出現用藥安全性問題的風險,這類藥物有很多,例如抗病毒藥物利托那韋,免疫抑制劑類藥物環孢素,抗真菌藥物伊曲康唑,氟康唑,抗生素類藥物紅黴素,克拉黴素等等,都屬於此類,都是應該避免與阿托伐他汀合用的藥物。

鑒於此,服用阿托伐他汀的患者,如果同時需要服用其他的與阿托伐他汀有潛在藥物相互作用的藥物,則可能會帶來用藥風險,這種情況下,換成不受肝藥酶代謝影響的PCSK9抑制劑類藥物,也是可選的用藥方案之一。