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口服降糖藥「七仙女」第⑥位——格列奈類

2024-02-04健康

格列奈類藥物目前在中國使用的有瑞格列奈、那格列奈、米格列奈,該類藥物為非磺脲類胰島素促泌劑 ,所以它的研發角度就是尋求不同的靶點,以改善磺脲類藥物所帶來的低血糖反應(一代磺脲類藥物的低血糖反應是常見且嚴重的副作用),其研發始於1985年,10余年後相關藥物陸續上市(藥物研發從來都沒有容易的路,研發的時間成本和經濟成本都很高,專利保護期到期後藥價下降了不少)。

1.作用機制:

可有效增強胰島素基礎和第一相分泌,增強胰島素脈沖分泌的振幅,對胰島素第二相分泌無影響或影響很小。所以起效快,作用時間較短,通常應在進餐當時服用。也有一定的降空腹血糖作用。

2.格列奈藥物優點:

[贊][贊][贊]確切的降糖效果,可使糖化血紅蛋白降低0.5%~1.5%。

[贊][贊][贊]可單獨使用也可以與其他降糖藥聯合套用,使用方便靈活,可以較迅速的調整,註意不能和磺脲類聯用。

[贊][贊][贊]低血糖風險和程度比磺脲類低。

[贊][贊][贊]腎功能不全患者可以使用格列奈類藥物。

[贊][贊][贊]格列奈類還能保護β細胞數量,不誘導β細胞雕亡。

3.不良反應及註意事項:

瑞格列奈:低血糖反應、體重增加和高胰島素血癥,肝、腎功能減退者慎用。

那格列奈:發生低血糖的可能性小,無明顯禁忌證,但中重度肝疾病應慎用,需定期評估肝功能。

米格列醇:胃腸道反應主要不良反應,皮疹發病率為4.3%,通常是暫時性的。使用米格列醇的患者血清鐵含量降低,但是大多數病人都是暫時性的且未伴見血色素降低和其它血液學指標的異常。

5.適應癥:

瑞格列奈:用於飲食控制、減輕體重及運動鍛煉不能有效控制其高血糖的2型糖尿病患者。

當單獨使用二甲雙胍不能有效控制其高血糖時,瑞格列奈可與二甲雙胍合用。治療應從飲食控制和運動鍛煉降低餐時血糖的輔助治療開始。

那格列奈:

本品可以單獨用於經飲食和運動不能有效控制高血糖的2型糖尿病病人。也可用於使用二甲雙胍不能有效控制高血糖的2型糖尿病病人,采用與二甲雙胍聯合套用,但不能替代二甲雙胍。

那格列奈不適用於對磺脲類降糖藥治療不理想的2型糖尿病病人。

米格列奈 :

改善2型糖尿病患者餐後高血糖(僅限用於經飲食、運動療法不能有效控制血糖的患者或在飲食、運動療法的基礎上加用a-葡萄糖苷酶抑制劑後仍不能有效控制血糖的患者)。

6.禁忌癥:妊娠期及哺乳期婦女、1型糖尿病、糖尿病酮癥酸中毒、嚴重肝功能不全及對本品產生變態反應者。

5.用法用量:

瑞格列奈 0.5~4mg,口服,每日三次,餐時服藥。

那格列奈60~120mg,口服 每日三次,餐時服藥。

米格列奈10mg, 口服 每日三次,餐時服藥。

好了,我們這次的分享就到這裏,我是小康,下次見。