瑞舒伐他汀属于强效他汀类调血脂药，主要通过抑制肝细胞合成胆固醇过程中的限速酶羟甲基戊二酰辅酶A还原酶，阻碍内源性胆固醇合成，具有明显的调血脂作用，在治疗作用下，降低血清低密度脂蛋白胆固醇的作用最强，总胆固醇次之，降低甘油三酯的作用很小，并可轻微升高血清高密度脂蛋白胆固醇，适用于高胆固醇血症和混合型高脂血症。
在化学结构上，瑞舒伐他汀钙与其他他汀相比，具有一个有极性的磺酰胺甲烷基团而具有较强的亲水性，可使其高选择性被肝细胞摄取而不进入其他组织细胞，因此其抑制胆固醇合成的作用明显强于其他他汀类药物，是阿托伐他汀抑制强度的7倍。降低低密度脂蛋白胆固醇起效快，用药2周后，即可下降10%。降低低密度脂蛋白的作用较强，在有效剂量(10~40mg）时，本药使低密度脂蛋白降低55% -65%；而相应地，阿托伐他汀为40%~50%，辛伐他汀为30%～40%，普伐他汀为20%~30%。
此外，瑞舒伐他汀还具有改善血管内皮功能、抑制血管平滑肌细胞增殖和迁移、促进血管平滑肌细胞凋亡、稳定和缩小动脉粥样硬化斑块、减轻动脉粥样硬化过程的炎症反应、抑制血小板聚集等非调脂作用，可用于动脉粥样硬化、冠心病和脑卒中的防治，长期服用可显著降低心肌梗死和脑卒中发生和再发的风险。
长期服用瑞舒伐他汀，身体可出现以下3方面的改变：
1、症状减轻：
高脂血症是个沉默的「杀手」，在早期和中期很难从外表看出异常，而且患者自己不易察觉，只是在验血时才发现血中甘油三酯、胆固醇、低密度脂蛋白升高。
一部分高脂血症患者会出现胸闷、胸痛、心悸、气短、头晕、乏力等症状；一部分高脂血症患者的角膜边缘出现一圈灰白色或白色的环，也称为角膜老年环，这个环可能与血脂代谢异常或动脉硬化有关；还有一部分患者的皮肤上会出现黄色瘤，眼睑处的黄色瘤最明显，容易被发现，而肘、膝、臀、踝等部位的黄色瘤比较隐蔽，很难被察觉。
长期服用瑞舒伐他汀，随着血脂异常被控制，动脉粥粥样硬化斑块趋于稳定，上述症状相应也得到改善。
2、血脂达标：
大家都知道，低密度脂蛋白胆固醇是形成动脉粥样硬化斑块的脂质核心和导致动脉粥样硬化慢性炎症的罪魁祸首，每天服用5-10mg瑞舒伐他汀，可使低密度脂蛋白胆固醇降低25-50%，每天服用20mg瑞舒伐他汀，可使低密度脂蛋白胆固醇降低50%甚至更多，低密度脂蛋白胆固醇每降低1mmol/L，心脑血管事件的风险降低20%，死亡率降低10%。
荟萃分析结果显示，低密度脂蛋白胆固醇降幅越大、持续时间越长，动脉粥样硬化心血管疾病风险下降越多。不论中危还是高危患者，将 低密度脂蛋白胆固醇降至2.6mmol/L以下可显著降低动脉粥样硬化心血管疾病风险或全因死亡 风险。极高危患者的二级预防临床研究结果表明，低密度脂蛋白胆固醇降至1.8mmol/L以下，能进一步显著降低动脉粥样硬化心血管疾病风险。
因此，长期服用瑞舒伐他汀，可使低密度脂蛋白胆固醇维持在一个稳定或达标的状态，可以显著降低心脑血管事件的发生率，降低死亡风险。
3、出现副作用：
临床研究和临床实践同时表明，瑞舒伐他汀是一个比较安全的药物，有临床意义的不良反应实际上发生率很低，在很少数人中可发生严重不良反应。
瑞舒伐他汀常见的不良反应包括头痛、倦怠、胃肠道反应(腹胀、便秘、腹泻、腹痛、恶心、消化不良等)、皮疹等。偶有白细胞、血小板減少，肝功能异常（转氨酶升高）等。可有轻度蛋白尿、肌痛、磷酸肌酸激酶增加。无证据表明可引发进展性肝病，无证据表明可引起病理性肾小管损伤或发展为慢性肾功能衰竭。最严重的是肌病（横纹肌溶解），重者可导致急性肾功能衰竭。但特別注意肌痛的不良反应，因国外有关于华裔发生肌肉不良反应比白种人多的报道。为了避免严重不良反应的发生，开始治疗时应根据病情，从小剂量开始，需要时，可在治疗4周后调整剂量至高一级的剂量水平，逐渐增至目标剂量，不宜开始时直接用高剂量。
