2024，部份專利到期的「重磅炸彈」藥物

2024-01-08健康

來源：藥智網公眾號

圖片來源：攝圖網

重磅炸彈藥物的成功，往往伴隨著高昂的研發投入和獨占性專利保護。隨著這些藥物的專利到期，制藥公司不僅面臨著競爭加劇的挑戰，還需要應對市場重新洗牌、價格下降和創新壓力等復雜問題。

近期，筆者盤點了10款將在2024年有部份專利到期的「重磅炸彈」藥物。

Abilify Maintena Kit（Aripiprazole）

制造商 ：Otsuka

2022年銷售額 ：12億美元

適應癥 ：精神分裂癥和躁郁癥

2024年到期專利 ：US8030313，US8722679，US7807680（控釋無菌註射Aripiprazole制劑和方法）將於2024年10月份到期。

到期專利型別 ：這些專利側重於活性物質的其他方面，如劑量、給藥方式（口服、片劑、膠囊、液體等。

Abilify是一種非典型的抗精神病藥，主要用於治療精神分裂癥和躁郁癥。

Abilify已有仿制藥上市，但Abilify Maintena是長效註射版本，它在2022年的銷售額約為12億美元。Abilify Maintena由Aripiprazole緩釋註射混懸劑組成，每月給藥一次，用於成人精神分裂癥的維持治療。

透過穩定的藥物釋放，Abilify Maintena可以避免每天服用藥物並提高依從性。自2013年獲得批準以來，Abilify Maintena已成為治療精神分裂癥的患者和醫生的首選。

Xarelto（Rivaroxaban）

制造商 ：Janssen Pharms

2022年銷售額 ：24億美元

適應癥 ：血液稀釋劑

2024年到期專利 ：US7157456：取代惡唑烷酮類化合物及其在凝血領域的套用（2024年8月到期）；US9415053：固體口服藥物組合物（2024年11月到期）

到期專利型別 ：活性成分

血液稀釋劑中最暢銷的藥物之一是Janssen Pharms的Xarelto，這是一種口服直接Xa因子抑制劑，用於降低非瓣膜性房顫患者中風和全身性栓塞的風險。它還用於預防深靜脈血栓形成，深靜脈血栓形成可能導致膝關節或髖關節置換手術後肺栓塞。

Rivaroxaban 2007年獲得專利，並於2011年在美國批準用於醫療用途。它被列入世界衛生組織基本藥物清單。

2020年，它是美國第86位最常用藥物，處方數量超過800萬份。

Farxiga（Dapagliflozin）

制造商 ：阿斯利康

2022年銷售額 ：43億美元

適應癥 ：2型糖尿病

2024年到期專利 ：US9238076：聚合物緩釋裝置（2024年4月到期）

到期專利型別 ：活性物質的其他方面，如劑量、給藥方式（口服、片劑、膠囊、液體等）。

SGLT2抑制劑是2型糖尿病藥物的一個重要領域，擁有幾十億美元的市場。其中阿斯利康的Farxiga屬於SGLT2抑制劑2型糖尿病的頂級藥物。

Ozempic（Semaglutide）

制造商 ：諾和諾德

2022年銷售額 ：79億美元

適應癥 ：2型糖尿病

2024年到期專利 ：US7762994：Needle mounting system and a method for mounting a needle assembly（2024年5月到期）

到期專利型別 ：活性物質的其他方面，如劑量、給藥方式（口服、片劑、膠囊、液體等）。

Lynparza（Olaparib）

制造商 ：阿斯利康

2022年銷售額 ：26億美元

適應癥 ：BRCA基因突變引起的晚期卵巢癌、乳癌和前列腺癌

2024年到期專利 ：US7449464：Phthalazinone derivatives（2024年10月到期）；

到期專利型別 ：活性成分

PARP抑制劑是重要的抗腫瘤藥物，AZ的Lynparza就屬於這一類，2022年銷售額約為26億美元。

Lynparza（olaparib）是一種口服PARP抑制劑，用於治療由BRCA基因突變引起的某些型別的晚期卵巢癌、乳癌和前列腺癌。

Symbicort（budesonide，formoterol）

制造商 ：阿斯利康

2022年銷售額 ：25億美元

適應癥 ：哮喘和慢性阻塞性肺病

2024年到期專利 ：US8875699：Inhaler cap strap（2024年11月到期）；

到期專利型別 ：活性物質的其他方面，如劑量、給藥方式（口服、片劑、膠囊、液體等）

阿斯利康的重磅炸彈藥物Symbicort針對哮喘和慢性阻塞性肺病等呼吸系統疾病，2022年銷售額約為25億美元。

自2006年獲得批準以來，Symbicort已成為阿斯利康最成功的呼吸系統藥物之一。

它改善癥狀並且減少病情加重，成為許多患者的首選治療藥物。

Entresto（Sacubitril/Valsartan）

制造商 ：諾華

2022年銷售額 ：45億美元

適應癥 ：心力衰竭

2024年到期專利 ：US7468390：Methods of treatment and pharmaceutical composition（2024年5月到期）；

到期專利型別 ：活性物質的其他方面，如劑量、給藥方式（口服、片劑、膠囊、液體等）

Entresto（sacubitril/valsartan）是一種口服復方藥物，用於降低慢性心力衰竭患者的心血管死亡和住院風險。自2015年獲得FDA批準以來，Entresto已成為諾華的一款重磅心力衰竭藥物。與ACE抑制劑等老藥相比，它能夠顯著減少心力衰竭住院率。

Latuda（lurasidone HCl）

制造商 ：Sunovion Pharmaceuticals

2022年銷售額 ：15億美元

適應癥 ：精神分裂癥和雙相情感障礙

2024年到期專利 ：US9174975：Remedy for integration dysfunction syndrome（2024年2月到期）；US9815827：Agent for treatment of schizophrenia（2024年2月到期）

到期專利型別 ：活性物質的其他方面，如劑量、給藥方式（口服、片劑、膠囊、液體等）

精神分裂癥和雙相情感障礙的抗精神病藥物市場目前處於持續增長的階段。Sunovion Pharmaceuticals的Latuda是此類藥物的銷售額領先者之一，在2022年的銷售額約為15億美元。

Xifaxan（Rifaximin）

制造商 ：Salix Pharmaceuticals

2022年銷售額 ：16億美元

適應癥 ：腸易激症候群（IBS-D）

2024年到期專利 ：US8158781：Polymorphic formsα,βandγof rifaximin（2024年6月到期）；US7045620：Polymorphous forms of rifaximin,processes for their production and use thereof in medicinal preparations（2024年6月到期）

到期專利型別 ：活性化學物質

Xifaxan是一種口服抗生素，治療IBS-D（伴有腹瀉的腸易激症候群）和肝性腦病。它的作用是減少細菌過度生長和毒素的產生。

自2015年批準治療IBS以來，Xifaxan已成為Salix最暢銷的藥物，也是尋求緩解癥狀的IBS-D患者的首選療法。

Cabometyx（Cabozantinib）

制造商 ：Exelixis

2022年銷售額 ：13億美元

適應癥 ：晚期腎細胞癌

2024年到期專利 ：US8497284：C-met modulators and method of use（2024年9月到期）；

到期專利型別 ：活性物質的其他方面，如劑量、給藥方式（口服、片劑、膠囊、液體等）

晚期腎細胞癌藥物的銷售領先者是Exelixis的Cabometyx，2022年銷售額約為13億美元。

Cabometyx是一種口服小分子酪胺酸激酶抑制劑。與舊療法相比，Cabometyx已表現出優異的無進展生存率和緩解率。自2016年獲得批準以來，Cabometyx已成為Exelixis的重磅藥物，及醫生和患者的首選治療藥物。

Ref.

1.Top 10 Blockbuster Drug Patents Expiring in 2024.Pharsight.Retrieved on 24.12.2023.

2.LABEL:ABILIFY MAINTENA-aripiprazole kit.Dailymed.

3.XARELTO®has been prescribed more than 80 million times in the US alone.Xarelto-us.com.

4.Welcome to FARXIGA.Faxiga.com

5.What Is Ozempic®(semaglutide)Injection?Ozempic.com

6.Discover if LYNPARZA,a targeted treatment,is right for you.Lynparza.com

7.SYMBICORT COULD HELP YOU BREATHE BETTER—STARTING WITHIN 15 MINUTES.mysymbicort.com/asthma.html

8.Learn about Entresto.https://www.entresto.com/

9.Lurasidone Tablets.Cleveland Clinic.

10.XIFAXAN®(rifaximin)For Adults with Overt HE and IBS-D.https://www.xifaxan.com/

11.CABOMETYX®(cabozantinib)Patient Website.https://www.cabometyx.com/

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