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十多種「地平」降壓藥大點兵,哪種降壓最好?副作用小?必收藏

2023-12-04健康

在中國高血壓患者中,最常用的一類降壓藥是地平類,也稱為 鈣離子通道阻滯劑(CCB) 。這種藥物有著相對穩定的降壓效果,因此被廣泛使用。然而,地平類降壓藥有很多種類, 也存在一些註意事項、禁忌癥和副作用 那個降壓效果最好,副作用最小 ,本人花費很長時間和經歷,整理多個資料進行橫、豎綜合分析。 耐心看完一定收獲滿滿 。現在,我將用 通俗易懂的語言 為大家進行解讀。

常見地平: 硝苯地平、氨氯地平、左旋氨氯地平、 尼索地平、 非洛地平、尼群地平、拉西地平、尼卡地平、貝尼地平、樂卡地平、西尼地平、馬尼地平、巴尼地平等 鈣離子通道阻滯劑(CCB) 是臨床常用降壓藥。

按照代給分一下類

第一代:硝苯地平(普通片)

起快,作用時間短,但易引起頭疼、血壓驟降、心動過速等不良反應。 目前臨床上已不主張使用硝苯地平普通片來降壓

第二代:對血管選擇性更好,主要以緩控釋制劑為主,以達到長效降壓

包括 尼群地平、尼索地平、尼莫地平以及硝苯地平緩釋片/控釋片、非洛地平緩釋片 。其中 硝苯地平緩/控釋片 透過獨特的藥物制劑工藝改善了其藥效短的缺點, 服藥後藥效可維持至少20h 。而 尼莫地平 由於腦血管選擇性更高, 更適合伴有腦血管痙攣,腦供血不足的高血壓患者

第三代: 相較於第二代,作用更為緩慢平穩,持續時間更長,更兼有抗動脈粥樣硬化,保護心肌的效果

包括 氨氯地平、左氨氯地平、拉西地平、樂卡地平 。其中 氨氯地平 是第三代中套用最廣泛的一款,藥效維持可長達 35~50個小時

降壓力度

大約降壓效果最強的藥物是二代裏的 尼索地平 ,其次是 西尼地平胡非洛地平

三代藥物中的 氨氯地平、左旋氨氯地平、貝尼地平、拉西地平、樂卡地平以及二代的硝苯地平控釋片 的降壓效果相當,處於較高水平。

二代藥物中的 尼卡地平、尼莫地平胡尼群地平 的降壓效果相對較弱。

其實降壓藥不是越強越好,應該是有強度情況下, 血壓控制平穩,副作用小,最好對靶器官還有保護 作用更好了,所以來一個 降壓效果最好排名

降壓效果

綜合降壓振幅和降壓平穩看,第三代的 氨氯地平、左旋氨氯地平、拉西地平、樂卡地平 的降壓效果最好。第二代如:還可以尼索地平、西尼地平、非洛地平、硝苯地平控釋片,第一代基本被淘汰了

要想知道為什麽,且聽我慢慢講解

適應人群

地平類降壓藥 沒有絕對禁忌癥,但心動過速與心力衰竭患者應慎用 。由於地平類降壓藥物,尤其是第三代在降壓的同時還有 抗動脈粥樣硬化,保護心臟、腎臟等重要臟器的作用,更適用於老年、合並有冠心病、腦梗等動脈粥樣硬化性疾病、腎功能不全的高血壓患者 。在選藥方面應 盡量選擇長效制劑 ,以達到平穩降壓的效果。

用法用量及註意事項

1. 氨氯地平半衰期長 達35~50小時,降壓作用平穩,24小時長效控壓,但該藥起效相對也會慢些,達到穩定降壓的時間也比較長, 一般需4~7天 ,不要著急換藥。

2. 因為受食物影響較大, 非洛地平緩釋片、樂卡地平片 需餐前服用, 貝尼地平片、西尼地平片、馬尼地平片、巴尼地平 緩釋膠囊需餐後服用。

3.葡萄柚汁可抑制地平類降壓藥的體內代謝,使血藥濃度增加 ,有可能使血壓過度降低。用藥期間,盡量避免使用葡萄柚。

4. 地平類降壓藥對光不穩定,應 避光保存

5.貝尼地平半衰期1.7小時,每日服藥一次,為什麽能降壓,

貝尼地平好啊,你往後面看看就知道了,越看越好,因為 貝尼地平與鈣離子通道結 合緩慢 ,而且貝尼地平與鈣離子通道結合後的 解離速度相對較慢

6. 服用緩釋片、控釋片時,需整片吞 服,不得咀嚼、碾碎。使用 硝苯地平控釋片的患者可在糞便中發現藥物空殼 ,為正常現象。

7. 需註意 伊曲康唑、氟康唑、克拉黴素、紅黴素、西咪替丁、環孢素 等同樣抑制地平類的代謝酶,增強其降壓效果,應避免聯合套用。

地平類藥物降壓原理

血管平滑肌的收縮有賴於細胞內遊離鈣,若抑制了 鈣離子 的跨膜轉運,則可使細胞內遊離鈣濃度下降。

鈣離子通道有3種, L型、N型、T型鈣離子通道。

L型鈣離子通道主要分布在 心臟和血管 ,阻斷它就可以有效降低血壓,代表藥物就是 氨氯地平,硝苯地平, 拉西地平、樂卡地平 , 由於外周血管的擴張,可引起交感神經活性 反射性增強而引起心率加快和水腫

N型鈣離子通道主要分布在 交感神經 ,阻斷它可以降低交感神經活性,降壓的同時不會引起心率增快,西尼地平可以同時阻斷L和N型兩種鈣離子通道。所以, 西尼地平降壓的同時很少引起反射性心率增快。

如果選擇第三代的氨氯地平、左旋氨氯地平、拉西地平、樂卡地平後, 出現心率加快,不能耐受 ,可考慮換成 貝尼地平或西尼地平

T型鈣離子通道主要分布在腎臟的 入球小動脈和出球小動脈 ,可以降低腎小球壓力。

馬尼地平 可以同時阻斷L和T型兩種鈣離子通道,使用馬尼地平很少引起水腫。

貝尼地平 可以同時阻斷L、T和N型三種鈣離子通道,也就是說貝尼地平在降低血壓的同時, 不引起心率反射性增快,水腫發生率也比較低,對於腎臟還有保護作用

這也是為什麽一些口服氨氯地平胡硝苯地平發生水腫的患者換用 貝尼地平 的原因。

所以從保護靶器官角度來說,貝尼地平最好,其對腎臟的保護作用強於氨氯地平,對心絞痛的治療效果強於氨氯地平。

除了常見的地平之外,還有一些特殊功效的地平,對 腦血管有選擇性的舒張作用 ,比如 尼卡地平、尼莫地平

對於腦血管緊張引起的偏頭痛、缺血性腦血管病等,有較好的套用,如果是高血壓伴有相關適應癥的腦血管疾病患者,這兩個藥物可以作為首選的降壓藥物。

常見的不良反應

1、反射性啟用交感神經系統引起的頭痛、頭暈、面色潮紅、心動過速。

原因常見於初次使用降壓藥或降壓藥物劑量過大時,或L型鈣離子通道擴血管引起,短效制劑最為明顯。

處理措施:

選擇長效制劑或緩釋劑,從最低劑量開始使用,後期酌情增加,或換用 貝尼地平或西尼地平

2、水腫。

地平類藥物引起水腫的發生率約為 5%至10%

大多數水腫在使用一段時間後出現,主要是因為這些藥物在降壓時 擴張微小動脈和擴張微小靜脈的作用強度不平衡 。其中,擴張微小動脈的能力強於擴張微小靜脈的能力,導致迴圈時少量血液不能有效回流至心臟。

這種水腫通常比較輕微,主要發生在身體的低部位,如 足部、踝部和小腿的下半部

處理措施:

  • 水腫情況輕微,可更換其他地平類藥物如 貝尼地平 ,或減少用量。
  • 聯合用藥,合用使用普利類或沙坦類,可減少下肢水腫類副作用。
  • 生活幹預,如建議患者低鈉飲食(少鹽)、減少直立位時間、穿彈力襪等。
  • 以上方法都不行時,嘗試不用地平類藥物更換其他降壓藥。
  • 註意雖然套用利尿劑可以消腫但是治標不治本不建議。

    3、低血壓、直立性低血壓。

    降壓作用強的藥物或藥物過量易引起低血壓。

    處理措施:

  • 選擇降壓藥時應選擇長效或緩慢型,並從小劑量開始使用。
  • 直立性低血壓主要在與其他降壓藥合用時發生,多發生於老年患者,起立時應緩緩起立,不宜動作過大過急。
  • 尼索地平、貝尼地平、尼卡地平、尼群地平、非洛地平都有可能造成低血壓,使用時要慎重。
    如果出現低血壓,排除用藥方法和時間問題,仍控制不好。則還是要選擇不引起低血壓的氨氯地平、左旋氨氯地平、拉西地平、樂卡地平。
  • 4.牙齦腫脹

    處理措施:

    保持口腔衛生可減少牙齦增生的發生率。

    6個月進行一次洗牙

    5.其他。

    惡心、便秘、腹痛等消化道癥狀,失眠、震顫、感覺異常、嗜睡、眩暈等精神精神官能症狀。眼結膜出血、瘙癢、皮疹、牙齦增生、呼吸困難、肌無力、肌肉痙攣等,極罕見,這裏不展開討論。

    一句話各種地平橫評

    1、硝苯地平片:

    口服10分鐘起效,1~2小時達最大效應。由於血藥峰濃度過快過高,易出現不良反應,已不推薦常規 降壓 使用,

    可舌下含服緩解變異型心絞痛

    2、 硝苯地平的緩釋片
    相比普通片,硝苯地平的緩釋片藥效持續時間更長,藥物緩慢釋放,減少了快速副作用的發生, 主打一個價格便宜 ,但是不如硝苯地平控釋片廣泛。

    唯一可用於妊娠高血壓的地平類藥物!

    3. 硝苯地平的控制片
    硝苯地平的控制片每天只需服用一次。它具有穩定的血藥濃度,相較前兩種藥物,不良反應發生率明顯降低。但是,請註意不要研磨或掰開服用,這樣會存在一定的風險。

    可用於冠心病、慢性穩定型心絞痛。

    4. 非洛地平現緩釋片

    因選擇性擴張小動脈,對靜脈無此作用, 它對心肌收縮的影響較小 ,同時 有促尿鈉排泄和利尿作用 ,總體而言,非洛地平的副作用發生率相對硝苯地平較低。

    可用於高血壓、穩定性心絞痛

    5、尼索地平

    是最強的地平類,是硝苯地平的4-10倍,具有一定的血管選擇性,似乎對心臟收縮或房室傳導幾乎沒有或沒有抑制作用,

    用於 缺血性心臟病、穩定型心絞痛、充血性心力衰竭及原發性高血壓 患者。

    6、尼群地平

    一個中庸的降壓藥物,降壓力度中等;易引起水腫。

    適用於各型高血壓

    7、尼莫地平

    尼莫地平的降壓作用較弱,通常不作為主要降壓藥物。然而,它可以 改善腦血管痙攣,擴張腦血管

    治療蛛網膜下腔出血 腦血管痙攣、腦供血不足引起的頭痛型高血壓和缺血性突發性耳聾

    8、拉西地平

    拉西地平的降壓作用時間長,藥效非常強,起效較快。 就因為起效快,老年初始劑量減半 ,因為它可能會引起老年人的不適應,包括缺血性血管病和低血壓等。

    9.貝尼地平

    非常不錯的降壓藥物,阻斷L、T和N型三種鈣離子通道,第三代地平, 降壓效果非常強,副作用小,保護作用。 心率快換它,水腫換它,你說好不好 ,註意:老年初始劑量減半,要在醫生 指導下調整藥物。

    適用於 原發性高血壓、心絞痛

    10.氨氯地平

    最長效藥物 ,中等強度的降壓藥物,易引起水腫,有時可自行消失。

    註意: 起效慢, 最大降壓效果出現在用藥後2~4周, 別急著換藥。

    因負性肌力作用小 適用於慢性充血性心力衰竭的長期治療

    11.左旋氨氯地平

    去掉無效右氨氯地平,留下有效的左旋氨氯地平,和氨氯地平相似。但副作用發生率相對較低,還是比較優秀的。

    在治療 心絞痛、左心室肥厚、腦血管疾病、腎小球原發疾病 等方面略有成效。

    最後回答一個今天門診一個患者的問題,

    作為鈣離子通道阻滯劑,「地平」類藥物會導致骨質疏松嗎?

    答案是否定的。至於為什麽累了,寫不動了,評論區告訴你們答案,

    如果對你有一點點收獲,能不能給奮鬥幾個小時的我點贊、轉發、評論支持一下。