近日，硕迪生物（Structure Therapeutics）宣布，其用于治疗肥胖的药物GSBR-1290的IIa期研究以及胶囊和片剂PK研究均取得了积极结果。
GSBR-1290是一种口服的胰高血糖素样肽-1(GLP-1)受体的小分子激动剂，GSBR-1290是通过该公司基于结构的药物发现平台设计的，被设计为一种偏倚的GPCR激动剂，可以选择性地激活g蛋白信号通路。
IIa期肥胖研究纳入了64例健康的超重或肥胖患者，随机接受每日1次120mg GSBR-1290（n=37）或者安慰剂（n=27）。结果显示，经安慰剂校正后GSBR-1290治疗组患者体重下降幅度具有临床意义和统计学意义，12周时下降6.2%（p<0.0001）。在第12周，67%的GSBR-1290治疗参与者实现了≥6%的体重减轻，33%的体重减轻≥10%，而安慰剂组为0%。
旨在探索GSBR-1290新片剂配方的胶囊-片剂PK研究表明，与片剂配方相比，在12周时，经安慰剂校正的平均体重减轻高达6.9%(p<0.0001)。此外，片剂显示出与原胶囊剂相当的暴露量，药代动力学数据支持剂量比例暴露和GSBR-1290的每日一次剂量分布。在每日重复给药至120mg后，GSBR-1290表现出良好的安全性和耐受性。与其他GLP-1类药物一样，GSBR-1290最常见的不良事件就是恶心和呕吐。
基于该研究结果，Structure Therapeutics计划于今年Q4启动为期36周的IIb期肥胖研究，入组约300例受试者，并且使用GSBR-1290片剂配方。
