在心血管疾病预防领域,他汀类药物目前仍然是控制血脂,预防心血管风险的基础药物,在各种各样的他汀类药物中,阿托伐他汀和瑞舒伐他汀,作为较新型的他汀类药物,降脂作用强,长效降脂,服用时间更灵活,是目前应用最广泛的他汀类药物。
在现实生活中,总有患者朋友在阿托伐他汀和瑞舒伐他汀的选择上犯难,这两个他汀,有人说这个好,有人说那个好,到底应该选哪个呢?甚至有人想出了两种药物交替使用的奇葩用法,首先需要明确的是,阿托伐他汀,瑞舒伐他汀交替使用,并不是常规的用药方式,因为不同药物的特点和对不同患者的耐受性,这种交替用药的方式,反而可能会带来某些用药风险,并不值得推荐。
阿托伐他汀和瑞舒伐他汀到底如何选呢?这就要结合患者的实际情况和对药物的耐受性来合理选择,明白了两个药物的特点和区别,才能够更合理地选择药物,今天我们就从6个方面来和大家聊一下如何选择这两种他汀的问题。
转氨酶升高风险
很多朋友服用他汀类药物,最担心的问题就是他汀类药物会引起转氨酶升高的问题,对于这一点来说,所有的他汀类药物都有可能导致这种不良反应,但不同的他汀引发这种不良反应的风险也不一样。
相关研究发现,亲脂性的他汀,例如阿托伐他汀,更容易引起转氨酶升高的不良反应,而亲水性的他汀,例如瑞舒伐他汀,普伐他汀等,引发转氨酶升高的几率相对更小。因此,如果服用阿托伐他汀引发转氨酶升高不耐受的患者,可以考虑换服瑞舒伐他汀试一试,但仍然需要定期监测转氨酶水平,确认换用药物以后的安全性。
肝脏保护作用
他汀类药物虽然有引起转氨酶升高的不良反应,但实际上绝大多数人服用他汀对于肝脏都是安全的,而且他汀类药物对于肝脏还有一定的保护作用。
近期发表的一项研究显示,在预防肝硬化和肝癌方面,亲脂性的他汀,即阿托伐他汀,辛伐他汀等药物具有明确而显著的保护作用,但在亲水性的他汀,例如瑞舒伐他汀,氟伐他汀等药物身上,没有发现这种获益。
因此,对于存在肝硬化以及肝癌风险的人群,如果确需服用他汀类药物的时候,可以在做好肝酶监测,确保用药安全的前提下,优选阿托伐他汀。但需要指出的是,已经进入失代偿期肝硬化的人群,不管是阿托伐他汀还是瑞舒伐他汀,都是禁用的。
肾脏保护作用
如果对比阿托伐他汀和瑞舒伐他汀对于肾脏的保护作用,阿托伐他汀可以说完胜瑞舒伐他汀。阿托伐他汀不经过肾脏排泄,对肾功能没有不良影响,同时还有轻度的降尿酸和改善蛋白尿的作用,对于肾功能重度不全的患者,同样也无需减低剂量使用。而瑞舒伐他汀的代谢物经过肾脏排泄,药物的排泄对于肾功能有一定的要求,肾功能中重度不全的患者,应该结合情况慎用或禁用瑞舒伐他汀。
因此,对于合并慢性肾病,需要降血脂预防心血管疾病的患者,在他汀的选择方面,应该首选阿托伐他汀。
不良反应类型
阿托伐他汀是亲脂性他汀,而瑞舒伐他汀是亲水性的他汀,两者的化学特性不同,因此在不良反应类型方面也有一定的差异性。除了我们前述的肝酶升高不良反应外,相比亲水性的瑞舒伐他汀,阿托伐他汀中枢神经不良反应风险更高,例如失眠、头晕等不良反应,阿托伐他汀的发生率都要高于瑞舒伐他汀,如果服用阿托伐他汀出现中枢神经不良反应不耐受的朋友,也可以考虑换服瑞舒伐他汀。
另外,对于高龄老年人来说,在瑞舒伐他汀和阿托伐他汀的选择方面,也要结合身体实际情况,通常说来,亲水性的瑞舒伐他汀在代谢方面更有优势,如果不存在肾脏排泄问题的高龄老年人,使用他汀可优先考虑瑞舒伐他汀。
对血糖不良影响
关于血糖升高的风险,他汀类药物导致血糖升高的风险,主要与他汀的降脂强度与代谢方式具有相关性,作为高强度他汀的阿托伐他汀和瑞舒伐他汀,都有导致血糖升高的风险。但需要说明的是,他汀导致血糖升高的风险是可以接受的,通常血糖受到影响的人群,多数是本身就已经出现血糖代谢异常,例如空腹血糖受损、糖耐量异常的糖尿病前期人群,这部分人服用他汀类药物,要注意做好血糖监测和控制,尽量减少服用他汀期间出现的新发糖尿病风险。
对于已有糖尿病问题的人群来说,相关研究数据发现,2型糖尿病患者服用阿托伐他汀,可能会有导致血糖控制恶化的风险,而瑞舒伐他汀则没有影响,因此,糖尿病患者在没有其他禁忌的情况下,优选瑞舒伐他汀,但如果糖尿病合并肾病并发症的人群,阿托伐他汀则是更好的选择。
与其他药物相互作用
阿托伐他汀和瑞舒伐他汀的代谢途径不同,与其他药物相互作用的风险也不同。阿托伐他汀主要经过肝脏的CYP3A4代谢,而瑞舒伐他汀则少量经过CYP2C9代谢。因此,在合用药物的药物相互相互作用方面,两者也有较大的差异性。
总体上说来,更多的药物经过肝药酶CYP3A4代谢,对肝药酶CYP3A4具有抑制作用的药物也更多,例如抗HIV的利托那韦、抗真菌的伊曲康唑,氟康唑、抗细菌的红霉素,克拉霉素,免疫抑制剂他克莫司,环孢素,三环类的抗抑郁药等,以及含有呋喃香豆素的西柚汁,都应该注意尽量避免与阿托伐他汀合用,而瑞舒伐他汀避免合用的药物则包括胺碘酮、酮康唑、甲硝唑、伏立康唑等。
当然上述的药物也只是举例,在合用多种药物的前提下选择他汀时,应该结合阿托伐他汀和瑞舒伐他汀的说明书,详细了解其药物相互相作用风险,合理选择他汀的类型的用药剂量。