近日，碩迪生物（Structure Therapeutics）宣布，其用於治療肥胖的藥物GSBR-1290的IIa期研究以及膠囊和片劑PK研究均取得了積極結果。
GSBR-1290是一種口服的胰高血糖素樣肽-1(GLP-1)受體的小分子激動劑，GSBR-1290是透過該公司基於結構的藥物發現平台設計的，被設計為一種偏倚的GPCR激動劑，可以選擇性地啟用g蛋白訊號通路。
IIa期肥胖研究納入了64例健康的超重或肥胖患者，隨機接受每日1次120mg GSBR-1290（n=37）或者安慰劑（n=27）。結果顯示，經安慰劑校正後GSBR-1290治療組患者體重下降振幅具有臨床意義和統計學意義，12周時下降6.2%（p<0.0001）。在第12周，67%的GSBR-1290治療參與者實作了≥6%的體重減輕，33%的體重減輕≥10%，而安慰劑組為0%。
旨在探索GSBR-1290新片劑配方的膠囊-片劑PK研究表明，與片劑配方相比，在12周時，經安慰劑校正的平均體重減輕高達6.9%(p<0.0001)。此外，片劑顯示出與原膠囊劑相當的暴露量，藥代動力學數據支持劑量比例暴露和GSBR-1290的每日一次劑量分布。在每日重復給藥至120mg後，GSBR-1290表現出良好的安全性和耐受性。與其他GLP-1類藥物一樣，GSBR-1290最常見的不良事件就是惡心和嘔吐。
基於該研究結果，Structure Therapeutics計劃於今年Q4啟動為期36周的IIb期肥胖研究，入組約300例受試者，並且使用GSBR-1290片劑配方。
