隨著人們物質生活水平的提高，大眾滿足溫飽奔小康，高血脂，高血壓等富貴病也翩翩而來。但中國近年來經濟高速發展，人們對美好生活的無限向往，患者不再滿足低水平的治愈疾病，而要「病」並快樂著，方便快捷成為對傳統藥物治療方案的新挑戰。作為臨床一線藥師，近一年來我經常遇到這樣的問題……
「藥師：聽說有一款新型降脂神藥，叫英克司蘭鈉，一年打兩針就行，這真是降脂「核」武器啊！」
「我工作忙，晚上應酬多，不差錢，總是忘記服藥，血脂經常不達標，我能不能用這款新藥呢？」
「用上降脂針，我可以告別他汀類口服藥了嗎？」……
今天我們就來揭開英克司蘭鈉的廬山真面目，談談這個降脂「核」武器吧！
英克司蘭鈉是什麽它有啥新亮點
英克司蘭鈉註射液（商品名：樂可為）是全球首款也是目前唯一一款用於降低低密度脂蛋白膽固醇（LDL-C）的小幹擾RNA（siRNA）降膽固醇藥物。於2023年8月22日獲中國國家藥監局批準。英克司蘭鈉具有超長效降血脂作用，被譽為「血脂疫苗」，其一年兩針，給藥頻率低，患者依從性好。
英克司蘭鈉是如何發揮作用的
英克司蘭鈉精準靶向肝臟，進入肝細胞後引起肝臟中前蛋白轉化酶枯草溶菌素（PCSK9）mRNA的降解，阻斷PCSK9蛋白的合成，增加肝臟對LDL-C的攝取，從而降低血液中的LDL-C的水平。它進入肝臟後形成獨特的「包內緩釋系統」，緩慢釋放數月，以達到一年兩針就能有效降脂的目的。
英克司蘭鈉的安全性和有效性如何呢
英克司蘭鈉安全性高，穩定性好，不會引起血糖升高、肝腎功能不全等並行癥。在ORION-9、ORION-10、ORION-11這三項系列實驗中，其降脂的永續性、有效性和安全性得到了驗證。
哪些人適合使用英克司蘭鈉
英克司蘭鈉適用於成人原發性高膽固醇血癥（雜合子型家族性和非家族性）或混合型血脂異常的患者。適用於他汀類藥物不耐受或使用最大耐受劑量的他汀治療後仍無法使LDL-C達標的患者。英克司蘭鈉可與他汀類藥物聯合使用，在他汀類藥物不耐受或禁忌的患者也可單獨使用。
英克司蘭鈉的用法用量是什麽
英克司蘭鈉可在腹部進行皮下註射給藥；替代註射部位包括上臂或大腿。不應在活動性皮膚疾病或損傷部位註射。推薦給藥劑量為單次皮下註射284 mg：首次給藥後，在3個月時再次給藥，然後每6個月給藥1次。如果發現漏用藥物，且此時晚於原計劃給藥時間超過3個月，則應開始新的給藥方案。
特殊人群如何使用
老年人（年齡≥65歲）：老年患者無需調整劑量。
肝功能不全：對於輕度或中度肝功能損害的患者，無需調整劑量。嚴重肝功能損害的患者因數據有限應謹慎使用。
腎功能不全：對於輕度、中度或重度腎功能不全的患者，無需調整劑量。針對重度腎功能損害的患者中使用本品的經驗有限需謹慎。
兒童：尚未確定本品在18歲以下兒童中的安全性和有效性。
英克司蘭鈉的不良反應有哪些
基於臨床試驗數據，少數人群可能會出現註射部位不適、疼痛、紅斑及註射部位皮疹。這些藥物不良反應多為輕度或中度，呈一過性，可消退，無後遺癥狀。英克司蘭鈉會不會與其他常用藥物產生藥物相互作用？
英克司蘭鈉不是細胞色素P450或常見藥物轉運蛋白的受質，也不是細胞色素P450酶或常見藥物轉運蛋白的抑制劑或誘導劑。因此，英克司蘭鈉與其他藥物沒有臨床顯著相互作用。基於可用的有限數據，預計於阿托伐他汀、瑞舒伐他汀或其他他汀類藥物沒有臨床顯著相互作用。
英克司蘭鈉能不能代替他汀類藥物呢
目前來說不能替代。
基於目前的研究數據，他汀類藥物在心血管保護方面的證據仍然是 最為豐富的，而降血脂的最終目標其實是降低心血管事件的發生風險。雖然英克司蘭鈉降低膽固醇效果很強，但還沒有足夠的醫學證據使它的優先級排在他汀之前。
另外，從成本上來說，他汀類藥物的用藥經濟性明顯優於英克司蘭鈉。因此，目前英克司蘭鈉還無法完全替代他汀類藥物，他汀類仍然是降低膽固醇的首選藥物。但是英克司蘭鈉的出現，確實為那些他汀類藥物不耐受或效果不好的高血脂患者提供了新的希望。
藥師提醒
雖然英克司蘭鈉療效確切，安全性好，為高血脂患者提供了新的治療選擇，但是我們仍舊要保持健康規律的生活方式。良好的生活習慣和合理的飲食結構是健康的基石。要定期監測血脂，使血脂達到目標水平，從而有效避免或減少動脈粥樣硬化性心血管疾病的發生。
作者簡介
沈玉婕 主管藥師 大連醫科大學附屬第一醫院。研究方向：醫院藥學。
通訊作者簡介
秦紅梅 副主任藥師，大連醫科大學附屬第一醫院。研究方向：醫院藥學。發表論文13篇，副主編著作一部。
