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苯磺酸與馬來酸,氨氯地平與左氨氯地平,哪裏不一樣?

2024-03-10健康
有朋友問華子,他以前一直用的是苯磺酸氨氯地平,但這次去買藥時,被告知原先的藥物沒有了,現在只有馬來酸左氨氯地平,這兩個藥是一樣的嗎?
華子告訴他,氨氯地平與左氨氯地平,其實就是一種藥物,可以互相替代,但要註意兩者之間的等效劑量不同。而苯磺酸與馬來酸,只是與藥物結合的酸性基團,沒有藥理作用,不會對藥物效果造成影響,使用時可以忽略。
一、氨氯地平與左氨氯地平
氨氯地平是常用的降壓藥物,其半衰期久,藥效維持時間長,套用非常廣泛。氨氯地平存在兩個同分異構體,一種是右氨氯地平(右旋氨氯地平),另一種是左氨氯地平(左旋氨氯地平),兩者分子相同,但在空間上的排列順序不同。
這就如同我們的右手與左手一樣,雖然都有五個手指,一個手掌,但是手指的排列順序相反,雙手呈現映像對稱。
人類中為分為「右撇子」與「左撇子」,氨氯地平的兩個同分異構體的作用也有強弱區別,左氨氯地平的降壓作用是右氨氯地平的1000多倍,所以人體把左氨氯地平單獨提純出來作為藥物,比氨氯地平的降壓作用更強,不良反應更低。
氨氯地平,其實就是右氨氯地平與左氨氯地平按1:1的混合物,2.5mg的左氨氯地平的降壓效果,與5mg的氨氯地平等效。兩者在互相替代時,要註意劑量的換算。左氨氯地平工藝更復雜,所以價格較貴,性價比不如氨氯地平。
二、苯磺酸與馬來酸的區別
氨氯地平是弱堿性的物質,本身性質不穩定,所以在制成藥物的時候,需要與酸性基團結合成鹽,以增加藥物穩定性,進入人體後再溶解釋放出藥物。
苯磺酸與馬來酸都是常用的酸性基團,其中苯磺酸的酸性略大於馬來酸,所以在與氨氯地平結合成鹽後,苯磺酸的性質更穩定一些,而馬來酸的溶解速度更快一些。
其實無論是苯磺酸或是馬來酸,最終起作用的都是氨氯地平。而氨氯地平是長效降壓藥物,藥物溶解速度上的細微差別並不會對藥效產生影響,所以在實際使用時,可以忽略苯磺酸與馬來酸的區別。
三、左氨氯地平的不良反應更少
在降壓效果上,5mg的氨氯地平與2.5mg的左氨氯地平等效,10mg的氨氯地平與5mg的左氨氯地平等效。在服藥初期,兩者都有可能引起心動過速、面部潮紅、頭痛的不良反應;在長期用藥時,兩者都有可能引起下肢水腫、牙齦增生、便秘的不良反應。
兩者都可以與洛爾類藥物聯用,減少心動過速的不良反應;都可以與普利或沙坦聯用,減輕下肢水腫的不良反應。兩者的區別,主要是左氨氯地平的不良反應發生率更少一些,但價格更貴一些。
總結一下,氨氯地平與左氨氯地平藥理作用相同,但左氨氯地平的作用更強,不良反應更少,兩者替代使用時,要註意劑量上的換算。苯磺酸與馬來酸只是維持藥物穩定的酸性基團,不會影響藥效,服用時可以忽略。
藥物需在醫生指導下使用,對用藥有疑惑,請咨詢醫生或藥師。我是藥師華子,歡迎關註我,分享更多健康知識。