他克莫司是一種從真菌中提取的抗炎藥物，屬於大環內酯類免疫抑制劑。
他克莫司可阻止特異性T細胞的活化與增生，抑制與T細胞活化相關的細胞因子基因轉錄及其蛋白的表達，從而發揮免疫抑制的作用。在具體套用中，他克莫司可以調節Tp/Tp（輔助T細胞）的失衡狀態，抑制肥大細胞及嗜鹼性球釋放炎癥介質（如 組織胺、5-羥色胺、白三烯等），降低角質形成細胞（KC）的IL-8及其受體水平的功能，起到「調節免疫、抑制皮膚炎癥反應」等作用，也就是我們平常所說的「類似於糖皮質激素的作用」，但他克莫司外用制劑對於皮膚又不會造成「皮膚萎縮、變薄、毛細血管擴張、激素依賴」等糖皮質激素制劑的不良副作用。
目前他克莫司軟膏在皮膚科臨床上已廣泛套用，常用於治療各種炎癥性皮膚病如濕疹、特應性皮炎，也用於治療某些免疫相關的皮膚問題如白瘢風、皮膚型紅斑狼瘡、硬萎等。
