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α糖苷酶抑制劑
（AGI，目前國內上市的包括阿卡波糖、米格列醇、伏格列波糖）是中國2型糖尿病防治指南（2020年版）聯合用藥之一，也是【中國老年2型糖尿病防治臨床指南】推薦的基本用藥。不過，雖然已在中國廣泛使用近30年，至今尚無全面系統性指導建議。
2024年3月，中國首部
【α糖苷酶抑制劑臨床套用中國專家共識】
於【中國糖尿病雜誌】發表，共識對常用AGI藥理學特征、作用機制、臨床套用和註意事項梳理總結。
AGI能帶來哪些獲益?
阿卡波糖、米格列醇、伏格列波糖，又有哪些不同呢？
除外改善餐後血糖，AGI還能帶來哪些獲益？
AGI能抑制碳水化合物分解，
減少葡萄糖生成與吸收，減緩餐後血糖（PPG）升高。
具體機制，α糖苷酶在碳水化合物的消化吸收及PPG形成中發揮著重要作用。AGI可模擬體內多糖，逆性競爭結合小腸絨毛上的α糖苷酶，結合能力遠超多糖，故能抑制碳水化合物分解，減少葡萄糖生成與吸收，減緩PPG升高。
此外，越來越多的研究顯示，AGI還能帶來諸如
預防糖尿病前期進展為糖尿病、調整腸促胰素分泌、調節腸道菌群、改善胰島素抵抗、減輕體重、改善氧化應激、減少糖尿病前期/糖尿病患者心血管事件
等作用。
哪些患者適合AGI？
AGI類藥物適用於食物中碳水化合物引起PPG升高的患者。
哪些患者禁用AGI？
合並DKA等急性糖尿病並行癥患者；
藥物成分過敏患者；
合並可能由於腸道脹氣導致病情加重的患者，如炎癥性腸病、結腸潰瘍、腸梗阻及嚴重腹部疝等；
伴消化和吸收障礙的慢性腸道疾病患者；
18歲以下人群；
妊娠或哺乳期患者，3 種AGI類藥物均能少量進入乳汁，尚無妊娠期患者的安全性研究。
阿卡波糖、米格列醇、伏格列波糖，究竟有哪些不同？
一、藥物組分和作用靶點不同
雖然同屬AGI，阿卡波糖、伏格列波糖和米格列醇的藥物成分和作用靶點具有明顯不同：
阿卡波糖由阿卡維辛和麥芽糖組成，其中阿卡維辛是產生葡萄糖苷酶抑制效應的核心結構，作用靶點為α糖苷酶，α澱粉酶。
伏格列波糖是井崗黴素半合成衍生物，是放線菌培養液中發現的胺基醣類似物。作用靶點為α糖苷酶。
米格列醇是1⁃去氧野尻黴素衍生物，作用靶點為α糖苷酶，β糖苷酶。
表1 3種AGI的藥理學特征
二、藥物規格不同
阿卡波糖有50mg、100mg兩種規格。
伏格列波糖有0.2mg、0.3mg兩種規格。
米格列醇有25mg、50mg、100mg三種規格。
三、使用方法不同
阿卡波糖：50~100 mg/次，3次/d，與第一口飯或前幾口飯一起服用。
伏格列波糖：0.2~0.3 mg/次，3次/d，服藥後即刻進餐。
米格列醇：25～100 mg/次，3次/d，正餐開始時服用。
劃重點
AGI類藥物應在開始進食含碳水化合物餐時即刻服用，三種藥物有略微差別，建議從小劑量開始，逐漸加量。
四、對轉氨酶的影響不同
阿卡波糖：大劑量可能會引起轉氨酶升高，應考慮用藥頭 6～12 月監測肝酶變化。
伏格列波糖：可能引起轉氨酶升高。
米格列醇：轉氨酶升高發生率與安慰劑相似，無明顯肝臟損傷。
劃重點
阿卡波糖及伏格列波糖可引起轉氨酶升高，需定期監測肝功能。飲酒、既往有肝臟疾病、合並使用其他可能造成肝損傷的藥物是患者轉氨酶升高的高危因素。米格列醇肝臟安全性較好，一般無需監測肝功能。
五、對腎功能的要求不同
阿卡波糖，eGFR<25 ml/min/1.73m^2禁用。
伏格列波糖，嚴重腎功能不全時使用可能引起血糖波動。
米格列醇，eGFR<25 ml/（min·1. 73 m²）患者安全性不明。
劃重點
不建議eGFR<25 ml/min/1.73m^2的患者使用AGI。
六、減重效果不同
三種AGI對於體重的影響有所差異，伏格列波糖對體重的改善作用不大，阿卡波糖能減輕體重（1. 40±3. 28）%，米格列醇減重作用最顯著，為（1. 80±2. 12）%。
動物實驗顯示，米格列醇在小腸上段完全吸收，可進入血液迴圈及棕色脂肪組織，啟用解偶聯蛋白，有利於能量消耗和減輕體重。
信源
中國老年醫學學會內分泌代謝分會. α 糖苷酶抑制劑臨床套用中國專家共識.中國糖尿病雜誌.2024
