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每日一藥(6):「685」基藥之安默西林

2024-03-16健康

簡介

安默西林是一種最常用的半合成廣譜青黴素類抗菌藥。因口服吸收度良好,安默西林目前廣泛的以口服制劑(如片劑、膠囊劑、顆粒劑等)的形式用於臨床敏感菌所致感染的治療,常見規格有0.125g及0.25g兩種。

適應癥與用法用量

作為廣譜青黴素,安默西林與氨芐西林類似,對多種感染療效顯著,主要如下:

1.溶血鏈球菌、肺炎鏈球菌、葡萄球菌或流感嗜血桿菌所致中耳炎、鼻竇炎等上呼吸道感染及肺炎等下呼吸道感染;

2.大腸埃希菌、奇異變形桿菌或糞腸球菌等所致泌尿生殖系統感染;

3.溶血鏈球菌、葡萄球菌、大腸埃希菌等所致皮膚系統感染;

4.與其他藥物聯合用於幽門螺旋桿菌的根除。

在用法用量上,

口服:成人及體重超過40公斤的兒童每次1~2粒(0.25~0.5g),每6~8小時1次,一日劑量不超過4g(16粒);

體重小於40公斤的兒童按體重20~40mg/kg/日, 分2~3次服用;三個月以下嬰兒30mg/kg/日,分次服用,每12小時1次;

腎功能嚴重損害患者需調整給藥劑量,其中內生肌酐清除率為10~30ml/分鐘的患者每12小時0.25~0.5g。

奈瑟氏淋球菌尿道炎可單次口服本品3g.

作用機制與藥代動力學

安默西林作為青黴素類抗菌藥,其主要作用靶點為細菌細胞壁,透過影響細菌細胞壁的合成而產生殺菌效果。

如前所述,安默西林口服後吸收良好,約75%~90%可自胃腸道吸收,食物對藥物吸收影響不顯著。安默西林在多陣列織和體液中分布良好,血清除半衰期為1~1.3小時。服藥後約24%~33%的給藥量在肝臟代謝,6小時內45%~68%給藥量以原形藥自尿中排出。

不良反應及用藥註意

安默西林由於口服劑型套用較為便利,許多患者會在感染過程中自行套用,此種行為無疑有著較高的危險性,因為安默西林依舊存在青黴素類藥物的過敏現象。因而,在實際套用過程中,應註意患者是否存在青黴素類藥物的過敏史,對青黴素過敏的患者,嚴禁使用安默西林。安默西林在長期套用過程中也可能會導致二重感染的發生,因而長期套用時應加強監測。此外,在梅毒等疾病的治療中,由於安默西林會使得梅毒螺旋體大量死亡,赫氏反應的發生機率會增加。

與其他青黴素類藥物不同,安默西林的口服劑型優勢使其可以大大避免與其他藥物的配伍反應。但在套用過程中,安默西林依然與一些藥物會存在藥物相互作用,如丙磺舒會抑制安默西林的代謝,安默西林會降低避孕藥的療效、增加甲氨蝶呤的毒性等。

藥品安全無小事,藥品使用應在保證藥物安全性的基礎上,充分發揮其有效性,保證用藥合理。