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這6個藥物,保護心血管,還能降血壓,您一定要知道:

2024-08-25健康

1、硝酸異山梨酯:

屬於‬硝酸酯類抗心絞痛藥物,主要藥理作用是松弛血管平滑肌,在體內代謝生成單硝酸異山梨酯,後者釋放一氧化氮(NO),NO與內皮舒張因子相同,啟用鳥苷酸環化酶,使平滑肌細胞內的環鳥苷酸(cGMP)增多,從而松弛血管平滑肌,使外周動脈和靜脈擴張,對靜脈的擴張作用更強。 靜脈擴張使血液瀦留在外周,回心血量減少,左室舒張末壓和和肺毛細血管楔嵌壓(前負荷)減低。動脈擴張使外周血管阻力、收縮期動脈壓和平均動脈壓(後負荷)減低。 冠狀動脈擴張,使冠脈灌註量增加。總的效應是使心肌耗氧量減少,供氧量增多,心絞痛得以緩解。

較大劑量的硝酸異山梨酯藥物能舒張外周阻力血管和心肌阻力血管,從而降低血壓。部份老年高血壓合並冠心病患者套用此藥會出現明顯的血壓下降,對部份難治性高血壓患者也有一定的療效。

2、尼可地爾:

是一種鉀通道開放劑, 其冠狀動脈擴張作用與 ATP敏感性鉀通道開放及鳥苷酸環化酶有關。透過雙重冠狀動脈擴張作用,有效擴張各級冠狀動脈,尤其是冠狀動脈微小血管,緩解冠狀動脈痙攣,顯著增加冠狀動脈血流量。 近年研究發現,尼可地爾開放心肌細胞線粒體上的ATP 敏感性鉀通道,可以減輕缺血/再灌註對心肌的損傷,減少心肌水腫及梗死面積,對穩定型心絞痛治療可能有效。

尼可地爾可使ATP敏感的鉀通道開放,引起平滑肌細胞超極化,抑制鈣離子內流,從而舒張血管而降低血壓。許多「老的」抗高血壓藥如二氮嗪和米諾地爾均屬於鉀通道開放劑。

3、達格列凈

屬於鈉-葡萄糖共轉運體2(SGLT2)抑制劑,鈉-葡萄糖共轉運體(SGLT)是一種葡萄糖轉運蛋白,有SGLT1和SGLT2兩種亞型,分別分布於小腸黏膜和腎小管。達格列凈透過抑制SGLT2的作用,抑制葡萄糖重吸收,降低腎糖閾而促進尿葡萄糖排泄,從而達到降低血液迴圈中葡萄糖水平的作用。適用於2型糖尿病。

達格列凈可以同時控制血壓和血糖,其但確切的降壓機制仍不明確,目前認為其具有導致尿糖增加的滲透性利尿作用,透過減少容量使血壓降低。

4、吡格列酮:

屬於胰島素增敏劑,主要透過增加細胞對胰島素的反應性而改善葡萄糖的代謝,既能降低空腹血糖,也能降低餐後血糖,還能夠保護胰島β細胞分泌胰島素的功能,減慢胰島β細胞的衰竭速度,吡格列酮與其他口服降糖藥相比,維持血糖控制的時間更長,單獨使用不會導致低血糖。目前是控制2型糖尿病高血糖的二線用藥,主要用於治療其他降糖藥療效不佳的2型糖尿病患者,尤其是胰島素抵抗的糖尿病患者,常和其他口服降糖藥物聯合使用。此外,吡格列酮還可以舒張血管,增加心臟供血量,預防動脈粥樣硬化,保護心血管。

吡格列酮其降壓機制主要透過過氧化體增殖物啟用受體-γ(PPARγ)啟用後增加胰島素敏感性,保護血管內皮功能降低血壓。

5、二甲雙胍:

改善高血糖的主要機制為作用於肝臟,抑制葡萄糖新生,減少肝糖輸出;作用於外周組織 (肌肉、脂肪),提高胰島素敏感性,增加對葡萄糖的攝取和利用,促進肌肉糖原合成,降低遊離脂肪酸; 作用於腸道,抑制腸壁細胞攝取葡萄糖,促進葡萄糖向腸道排泄,提高GLP‐1水平。二甲雙胍作 用的分子機制可能與透過作用於PEN2(γ‐分泌酶的一個亞基),啟用腺苷酸活化蛋白激酶(AMPK), 改善肌肉、脂肪及肝臟的能量代謝有關。

二甲雙胍的降壓機制可能與抑制交感神經興奮性、抑制腎小管細胞水鈉重吸收,從而減輕容量負荷有關。

6、阿托伐他汀:

即3-羥基-3甲基戊二酰輔酶A(HMG-CoA)還原酶抑制劑,其透過競爭性抑制內源性膽固醇合成限速酶HMG-CoA還原酶,阻斷細胞內羥甲戊酸代謝途徑,使細胞內膽固醇合成減少,肝細胞內膽固醇水平下降,繼而透過負反饋調節使肝細胞表面的LDL受體明顯上調,迴圈中LDL和極低密度脂蛋白(VLDL)顆粒表面的載脂蛋白(Apo)B和E與上調的受體相結合,將迴圈中的LDL和VLDL顆粒大量轉移至肝細胞內,從而使血中的LDL-C和VLDL-C水平顯著下降。他汀類藥物可顯著降低血清總膽固醇(TC)、LDL-C及ApoB水平,對甘油三酯(TG)也有降低作用。

研究發現他汀類藥物有輕度的降壓作用,可能與其抗炎、抗氧化及抑制血管平滑肌增殖有關。

最後,高血壓患者往往合並多種危險因素和伴隨疾 病,臨床上可能需要多種藥物聯合治療,此時不僅要選擇合適的降壓藥,更應關註聯合用藥中非降壓 藥的降壓作用。