美托洛爾屬於選擇性β1受體阻滯劑，是臨床上常用的一線降壓藥，其降壓作用與其減慢心率、降低心排血量、抑制腎素釋放和血管緊張素Ⅱ的產生、阻斷突觸前β受體從而減少交感神經末梢釋放去甲腎上腺素、降低中樞縮血管活性、減少靜脈回流、減弱運動和應激時兒茶酚胺釋放引起的升壓反應等作用有關。
從機制上看，美托洛爾更適用於高交感興奮的高血壓患者。同時，由於美托洛爾還透過降低交感神經張力、預防兒茶酚胺的心臟毒性作用、減少心肌氧需求、改善心肌能量代謝、減輕心肌氧化應激、穩定斑塊及提高心室顫動閾值等多種機制而發揮抗心肌缺血、抗心律不整、改善心肌重構和左心室功能及預防猝死等心血管保護作用，因此，美托洛爾還特別適用於高血壓伴冠心病或心力衰竭患者。
在臨床上，美托洛爾適用於高血壓伴交感神經活性增加（常見臨床表現包括心率增快伴舒張壓升高）、高血壓合並快速性心律不整、高血壓合並冠心病、高血壓合並慢性心力衰竭、高血壓合並主動脈夾層、高血壓合並肥厚型心肌病、高血壓伴偏頭痛、老年人震顫、甲亢及高動力狀態以及妊娠高血壓。
長期服用美托洛爾身體可能會出現以下6個變化：
- 血糖、血脂代謝紊亂：美托洛爾對心血管疾病患者糖脂代謝的影響受到了廣泛關註，原因是美托洛爾可能影響胰島素的釋放，影響血糖穩定，或者掩蓋心悸、出汗、震顫等低血糖癥狀，延遲低血糖恢復，還可使血中甘油三酯和低密度脂蛋白膽固醇升高、高密度脂蛋白膽固醇降低，從而影響血脂代謝。應謹慎用於代謝症候群、糖代謝異常的患者，在使用過程中應監測血糖、血脂。
- 性功能障礙：服用美托洛爾與勃起功能障礙的發生和進展有關，且受年齡的影響，機制與其直接作用於陰莖血管平滑肌細胞，引起血管收縮、減少陰莖海綿體的血流灌註有關，還與其降低睪酮水平有關。有研究發現，美托洛爾可使男性勃起功能指數明顯下降。如果對性生活的要求高，可以考慮選擇性擴張陰莖海綿體局部血管的西地那非和他達拉非等藥物，可以在性刺激的輔助下，使海綿體的血管擴張，血液充盈，從而增強勃起功能。
- 心動過緩：美托洛爾有心臟抑制作用，可引起心動過緩、房室傳導延緩甚至傳導阻滯。二至三度房室傳導阻滯患者禁用。應從小劑量開始，在用藥過程中應密切觀察患者的癥狀、血壓和心率變化。初次使用，坐位心率不應低於60次/min，臥位心率不應低於55次/min。在治療過程中，若心率<55次/min，應減量並密切觀察心率及病情變化。
- 頭痛、頭暈：美托洛爾屬於脂溶性β受體阻滯劑，易透過血腦屏障進入中樞神經系統，可能是導致該藥中樞不良反應的原因之一，常見頭痛、頭暈等不良反應，少見失眠、多夢、幻覺、抑郁、記憶力損害。不能耐受的患者可選擇阿替洛爾，它屬於水溶性β受體阻滯劑，組織穿透力較弱，很少透過血 - 腦脊液屏障，中樞不良反應發生率較低。
- 氣急：美托洛爾對支氣管平滑肌的β2受體具有阻滯作用，可引起支氣管痙攣，出現氣急。由於對心臟的β1受體具有高度選擇性，故高血壓合並慢性阻塞性肺病（COPD）和氣道反應性疾病的患者，如能耐受，可以使用美托洛爾。嚴重的COPD和支氣管哮喘患者禁用。
- 反跳現象：長期服用美托洛爾的患者應避免突然停藥，以免誘發疾病反跳，如高血壓患者突然停藥可引起高血壓反跳，冠心病患者突然停藥可出現心絞痛、心肌梗死或室性心動過速，重癥甲狀腺功能亢進患者突然停藥，有使癥狀惡化的危險。需要停藥的患者應逐漸減量，整個停藥過程至少需2周時間(每次劑量減半，至減至25mg，並至少持續該劑量4日），停藥期間以及停藥後2~3周應盡量限制活動量。
