他克莫司是一种从真菌中提取的抗炎药物，属于大环内酯类免疫抑制剂。
他克莫司可阻止特异性T细胞的活化与增生，抑制与T细胞活化相关的细胞因子基因转录及其蛋白的表达，从而发挥免疫抑制的作用。在具体应用中，他克莫司可以调节Tp/Tp（辅助T细胞）的失衡状态，抑制肥大细胞及嗜碱性粒细胞释放炎症介质（如 组织胺、5-羟色胺、白三烯等），降低角质形成细胞（KC）的IL-8及其受体水平的功能，起到「调节免疫、抑制皮肤炎症反应」等作用，也就是我们平常所说的「类似于糖皮质激素的作用」，但他克莫司外用制剂对于皮肤又不会造成「皮肤萎缩、变薄、毛细血管扩张、激素依赖」等糖皮质激素制剂的不良副作用。
目前他克莫司软膏在皮肤科临床上已广泛应用，常用于治疗各种炎症性皮肤病如湿疹、特应性皮炎，也用于治疗某些免疫相关的皮肤问题如白瘢风、皮肤型红斑狼疮、硬萎等。
