在过去几十年中，常用的麻醉镇静药物几乎没有变化，如丙泊酚、依托咪酯和咪达唑仑等，这些药物在一定监测条件下使用相对安全和有效。然而，每种药物在临床实践中都会有它的不足，这也促使科学家们不断探索，寻找新的药物。瑞马唑仑属于超短效静脉用镇静催眠药，是近十多年来第一个苯二氮䓬类新药，也是我国近30年来第一个上市的镇静创新药。什么是苯二氮䓬类药物？苯二氮䓬类药物在临床中的应用十分广泛，具有镇静催眠、中枢性肌肉松弛、抗焦虑、抗惊厥等作用。其中手术麻醉镇静最常用的是咪达唑仑，又名咪唑安定，被认为是镇静的首选药物之一，常被用于程序镇静。首选咪达唑仑是因为其起效快、持续时间相对短，血栓性静脉炎的风险较低和具有较强的遗忘作用。虽然咪达唑仑作为镇静剂具有优势，但其活性代谢物也是一种有效的镇静剂，可能会延长镇静时间，这对麻醉师而言，镇静和苏醒就会产生一定的不可控性。咪达唑仑的其他缺陷还包括：联合阿片类药物使用时，可能导致老年患者呼吸抑制和心搏骤停；对低血容量患者，循环抑制作用更为明显。虽然许多与咪达唑仑相关的不良反应可以通过使用氟马西尼（一种特异的苯二氮䓬类受体拮抗剂）迅速逆转，但缺陷仍然存在。
瑞马唑仑相比老药有什么优势呢？瑞马唑仑是一种新型超短效中枢γ-氨基丁酸受体激动剂，经常被拿来与咪达唑仑进行比较。与咪达唑仑不同，瑞马唑仑的代谢产物不具有活性。 瑞马唑仑在体内能够快速被组织酯酶代谢生成无活性代谢产物，从而使其镇静作用快速消退、镇静恢复时间短，并且主要经肾脏排泄。该药血流动力学作用稳定，理论上是一种理想的麻醉剂。苯二氮䓬类药物的特异性拮抗剂氟马西尼同样是瑞马唑仑的「解药」，可使患者迅速苏醒，也就是说安全性更高。其次，瑞马唑仑在临床应用方面具有明显的优势。其起效快、代谢快、镇静恢复快，时量相关半衰期不受输注时间影响，持续输注无蓄积。此外，瑞马唑仑的水溶性好，无注射痛，相较于丙泊酚，患者体验感更好。对呼吸抑制、心血管抑制作用也比较小。瑞马唑仑的用途1.用于内镜检查。胃镜和肠镜是发现并明确胃肠道疾病的主要检查手段，在胃镜检查时，刺激咽喉部致使心率增加，肠镜在肠内推进时肠腔会反射性痉挛，并且刺激迷走神经导致心率下降甚至心搏骤停。因此在内镜检查时，镇静和镇痛非常重要。瑞马唑仑在内镜检查中的使用可以有效地减轻患者的痛苦和不适感，提高检查的准确性和安全性。此外，由于瑞马唑仑的代谢速度快，患者可以在短时间内恢复意识，有利于及时发现和处理检查过程中的异常情况。同样，在纤维支气管镜检查中，瑞马唑仑也有优势。2.用于全身麻醉。麻醉药品的有效性和安全性一直是临床麻醉关注的重点。在全身麻醉中，镇静药需要和镇痛药等一起联用。瑞马唑仑起效快，半衰期短、不依赖肝肾代谢、代谢排泄快、无蓄积、副作用小，患者苏醒迅速，且瑞马唑仑和其代谢产物不与其他药物产生相互作用等优点，成为麻醉师更青睐的镇静药物。
结语瑞马唑仑相比一些老药在起效时间、代谢、镇静恢复、安全性等方面具有一定的优势，特别适合用于需要快速镇静的场合。作为新型药物，瑞马唑仑几乎符合了我们对镇静药物的所有期待。但我们仍需认识到相比上市数十年的咪达唑仑和丙泊酚，瑞马唑仑的临床应用经验是远远不足的，我们还需在不断地使用中摸索经验和探索不同患者的最佳剂量，给予个体化给药。参考文献：1.贾涛,刘辉,滕金亮.瑞马唑仑的药理特点、安全性及联合用药研究进展[J].中国药房,2023,34(08):1020-1024.2.田有利,金明根.新药瑞马唑仑未来的潜力[J].中国处方药,2022,20(07):163-166.3.金宝伟,蒋宗明,郭建荣.瑞马唑仑的临床应用与研究进展[J].中国临床药理学与治疗学,2021,26(12):1444-1448.
