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普伐他汀上市35年,仍年銷10億以上!它的5大優勢,一定要了解

2024-08-24健康

在高脂血癥以及心血管及疾病風險預防方面,他汀類藥物目前仍然是臨床上被套用最廣泛的基礎藥物,很多朋友在選擇降脂藥的時候,都知道阿托伐他汀,瑞舒伐他汀等他汀藥物,但實際上,有一個第一代的他汀,由於其自身的獨特特點,也仍然在降血脂領域被廣泛套用,這個藥物就是——普伐他汀。

普伐他汀是第一代他汀的代表藥物之一,早在1989年這個藥物就已經套用於臨床,目前上市套用已經有35年的時間了,相比阿托伐他汀,瑞舒伐他汀等藥物,它可以算是一個「老藥」了,但這樣一個老藥,它的銷售額卻並不低,相關醫藥資料庫統計數據顯示,普伐他汀在2023年公立醫院端銷售額為9.24億,而相關企業的銷售額為1.05億,這兩個數位加起來,其銷售額已經超過了10億!雖然這個數值比起他汀類藥物中的阿托伐他汀還有不小的差距,而作為一個上市已超過30年的藥物來說,表現也已是非常優秀了。

從降脂強度上來說,普伐他汀10到40mg常規劑量,能夠使低密度脂蛋白膽固醇下降30%以上,即使是高劑量普伐他汀,也比不上瑞舒伐他汀和阿托伐他汀等新一代的他汀類藥物,在服藥方式方面,普伐他汀是需要睡前服用的短效他汀,其用藥時間靈活度方面也比不上新一代的長效他汀。

為什麽一個降脂強度比不上阿托伐他汀,也別說瑞舒伐他汀,服藥也不如這些長效他汀方便的他汀老藥,仍然有如此廣闊的使用人群呢?這與普伐他汀自身的特點和優勢是分不開的。今天的這篇科普,就來為大家介紹下普伐他汀這個藥物的5大優勢。

對血糖影響小

很多朋友使用他汀類藥物依從性不好,經常吃吃停停,就是擔心藥物對血糖代謝形成不良影響,導致血糖升高的風險。而不同的他汀類藥物,對於血糖代謝的影響也不一樣。相關臨床研究數據顯示,瑞舒伐他汀,阿托伐他汀是導致血糖升高風險最大的他汀類藥物,服用上述兩種藥物,導致血糖升高的風險分別增加了19%和32%。

他汀類藥物影響血糖代謝的機理尚不清楚,但科學家們認為,他可能與他汀類藥物影響胰腺β細胞的胰島素分泌有關,通常他汀類藥物對血糖的影響,與降脂強度有關,降脂強度越大,對血糖代謝的影響就越大;同時也與他汀的型別有關,臨床數據分析顯示,普伐他汀和匹伐他汀,對於血糖的影響要小得多, 在一項薈萃分析中還發現,普伐他汀還顯著改善了患者的胰島素敏感性 ,因此,相比其他的他汀類藥物,普伐他汀是對血糖代謝影響最小的他汀之一。

神經系統副作用小

在各種各樣的他汀類藥物,普伐他汀是一種水溶性的他汀,相比阿托伐他汀等脂溶性的他汀,普伐他汀的親脂性弱,不會透過血腦屏障影響中樞神經系統,因此,相比阿托伐他汀等藥物,有些不耐受的患者可能會帶來失眠,頭暈等神經系統不良反應,普伐他汀的這方面的副作用風險也相對較低。

另外他汀類藥物是否會影響患者的認知功能,目前仍然是一個有爭議的話題。但有病理報告顯示,他汀類藥物可能會引起神經系統的不良反應,如感覺異常,眩暈,失眠,周圍神經病變,記憶功能受損,抑郁等,在大型他汀調查研究PROSPER研究中, 普伐他汀為發生任何外周神經病變,對認知功能也沒有影響 ,是對神經系統更友好的他汀類藥物。

肌肉副作用小

他汀類藥物可能會導致肌肉痛,肌肉乏力等方面的不良反應,而且同時伴隨肌酸激酶水平的升高,如果不及時幹預,甚至可能會帶來橫紋肌溶解癥問題。他汀類藥物對肌肉的不良影響,可能與藥物對於肌肉細胞代謝的影響,以及肌肉細胞胞漿內Ca+的濃度擾動有關,相關動物實驗研究顯示,與常規劑量的辛伐他汀相比,常規劑量的普伐他汀對於實驗動物的肌肉無毒性影響,是一種肌肉副作用風險更小的藥物。

當然需要指出的是,如果超量使用普伐他汀,或者是與貝特類藥物合用,普伐他汀的肌肉不良反應風險也會增加,值得註意。

轉氨酶升高風險小

他汀類藥物的肝臟不良反應風險也是不容忽視的。他汀類藥物可能會升高轉氨酶,如果不及時停藥,還可能會導致藥物性肝損傷。但相比脂溶性的他汀類藥物和透過肝藥酶代謝的他汀類藥物,不經過肝臟代謝,同時又是親水性他汀的普伐他汀,發生肝臟不良反應的機率更低。

有很多服用阿托伐他汀,辛伐他汀等藥物發生轉氨酶升高不得不停用藥物的患者,在調整用藥方案時,將上述他汀替換為普伐他汀,轉氨酶升高的的不良反應就會減少或消失,因此,對於肝臟副作用來說,普伐他汀也是有一點優勢的藥物之一。

藥物交互作用小

正如前文所述,普伐他汀不經過肝臟代謝,因此,在與其他藥物合用,特別是肝藥酶CYP3A4抑制劑類藥物合用時,其發生藥物交互作用的風險也會大大降低。特別是對於需要服用多種心血管藥物的患者來說,普伐他汀除了不可與吉非羅齊合用以外,胺碘酮、氯吡格雷,阿哌沙班,替格瑞洛,達比加群酯等藥物,都是可以和普伐他汀安全合用的。

需要註意的是,普伐他汀雖然不經過肝臟代謝,但有一些藥物仍然可能會影響普伐他汀的代謝,例如環孢素,利托那韋等,如果確實需要合用,應該結合實際情況,合理選擇用藥方案,盡量減少藥物交互作用帶來的用藥安全風險。

透過上述介紹,相信大家能夠明白,普伐他汀這個藥,雖然不是降脂最強的他汀,但卻是相對安全性更高的他汀,對於輕度高脂血癥患者,心血管疾病的一級預防,特別是老年人以及其他他汀不耐受的患者一級預防,普伐他汀或許會是一種更安全,更友好的他汀類藥物。