今日，和黃醫藥（HUTCHMED）和武田（Takeda）宣布，歐盟委員會已正式批準Fruzaqla（fruquintinib，呋喹替尼）上市，作為單藥用以治療轉移性結直腸癌（mCRC）成人患者，這些患者先前已接受過現有的標準療法治療，包括基於氟嘧啶、奧沙利鉑和伊立替康的化療、抗VEGF藥物和抗EGFR藥物，並且在使用曲氟尿苷-替吡嘧啶或regorafenib治療後病情進展或不耐受。根據新聞稿，
呋喹替尼是歐盟十多年來第一個針對mCRC的新型靶向療法，無論患者的生物標誌物狀態如何。
呋喹替尼的上市申請包含了3期臨床試驗FRESCO–2和在中國進行的3期臨床試驗FRESCO的結果。其中，FRESCO‑2研究是一項在美國、歐洲、日本及澳洲開展的3期國際多中心臨床試驗（MRCT），旨在探索呋喹替尼聯合最佳支持治療（BSC）對比安慰劑聯合BSC，用於治療經治轉移性結直腸癌患者的療效和安全性。數據顯示，該研究達到了主要終點及關鍵次要終點，接受呋喹替尼治療患者在總生存期（OS）和無進展生存期（PFS）方面均達到具有統計學和臨床意義的顯著改善。
2023年釋出在著名醫學期刊【柳葉刀】上的詳細結果顯示，
呋喹替尼組患者的中位總生存期為7.4個月（95% CI：6.7-8.2），安慰劑組這一數值為4.8個月（95% CI：4.0-5.8）。呋喹替尼將患者死亡風險降低34%（HR=0.66，95% CI：0.55-0.80，p<0.0001）。
此外，呋喹替尼在患者中的耐受性普遍良好。
呋喹替尼是一種高選擇性、強效的口服VEGFR-1、-2及-3抑制劑，其設計使其激酶選擇性更高，旨在盡可能地降低脫靶毒性、改善耐受性及對靶點提供更穩定的覆蓋。
2023年3月，武田與和黃醫藥達成獨家授權合約，在除中國大陸、香港和澳門以外的全球範圍內進一步推進呋喹替尼的開發、商業化和生產。該藥此前已於中國與美國獲批上市。
作為和黃醫藥的長期合作夥伴，
藥明康德子公司合全藥業從2011年開始賦能呋喹替尼的原料藥和制劑研發與生產，並持續支持該創新藥的全球開發，造福更多病患。
結直腸癌是全球範圍內第三大癌癥
，在2022年，超過190萬患者新確診患有CRC，超過90萬患者因為CRC去世。在美國，據估計在2023年有超過15萬患者確診患有CRC，超過5萬患者因為CRC死亡。
圖片來源：和黃醫藥官網研發管線截圖
獲批治療經治結直腸癌成人患者之外，和黃醫藥官網顯示，
呋喹替尼作為單藥或與抗PD-1抗體聯用，還在多項臨床試驗中，用於治療乳癌、胃癌、子宮內膜癌、腎細胞癌、非小細胞肺癌等多個癌癥型別。
參考資料：
[1] HUTCHMED Announces European Commission Approval for FRUZAQLA (fruquintinib) Received by Takeda. Retrieved June 21, 2024 from https://www.globenewswire.com/news-release/2024/06/21/2902512/0/en/HUTCHMED-Announces-European-Commission-Approval-for-FRUZAQLA-fruquintinib-Received-by-Takeda.html
[2] Takeda Receives Positive CHMP Opinion for Fruquintinib in Previously Treated Metastatic Colorectal Cancer. Retrieved May 17, 2024, from https://www.takeda.com/newsroom/newsreleases/2024/positive-chmp-opinion-for-fruquintinib/
[3] 和黃醫藥產品管線. Retrieved May 17, 2024, from https://www.hutch-med.com/sc/pipeline-and-products/our-pipeline/
[4] Dasari et al., (2024) Fruquintinib versus placebo in patients with refractory metastatic colorectal cancer (FRESCO-2): an international, multicentre, randomised, double-blind, phase 3 study. The Lancet, https://doi.org/10.1016/S0140-6736(23)00772-9
[5] Takeda Receives U.S. FDA Approval of FRUZAQLA (fruquintinib) for Previously Treated Metastatic Colorectal Cancer. Retrieved May 17, 2024, from https://www.takeda.com/newsroom/newsreleases/2023/Takeda-Receives-US-FDA-Approval-of-FRUZAQLA-fruquintinib-for-Previously-Treated-Metastatic-Colorectal-Cancer/
[6] Bray et al., (2024). Global cancer statistics 2022: GLOBOCAN estimates of incidence and mortality worldwide for 36 cancers in 185 countries. CA: A Cancer Journal for Clinicians. https://doi.org/10.3322/caac.21834
