在我国高血压患者中,最常用的一类降压药是地平类,也称为 钙通道阻滞剂(CCB) 。这种药物有着相对稳定的降压效果,因此被广泛使用。然而,地平类降压药有很多种类, 也存在一些注意事项、禁忌症和副作用 , 那个降压效果最好,副作用最小 ,本人花费很长时间和经历,整理多个资料进行横、竖综合分析。 耐心看完一定收获满满 。现在,我将用 通俗易懂的语言 为大家进行解读。
常见地平: 硝苯地平、氨氯地平、左旋氨氯地平、 尼索地平、 非洛地平、尼群地平、拉西地平、尼卡地平、贝尼地平、乐卡地平、西尼地平、马尼地平、巴尼地平等 钙通道阻滞剂(CCB) 是临床常用降压药。
按照代给分一下类
第一代:硝苯地平(普通片)
起快,作用时间短,但易引起头疼、血压骤降、心动过速等不良反应。 目前临床上已不主张使用硝苯地平普通片来降压 。
第二代:对血管选择性更好,主要以缓控释制剂为主,以达到长效降压
包括 尼群地平、尼索地平、尼莫地平以及硝苯地平缓释片/控释片、非洛地平缓释片 。其中 硝苯地平缓/控释片 通过独特的药物制剂工艺改善了其药效短的缺点, 服药后药效可维持至少20h 。而 尼莫地平 由于脑血管选择性更高, 更适合伴有脑血管痉挛,脑供血不足的高血压患者 。
第三代: 相较于第二代,作用更为缓慢平稳,持续时间更长,更兼有抗动脉粥样硬化,保护心肌的效果
包括 氨氯地平、左氨氯地平、拉西地平、乐卡地平 。其中 氨氯地平 是第三代中应用最广泛的一款,药效维持可长达 35~50个小时 。
降压强度
大约降压效果最强的药物是二代里的 尼索地平 ,其次是 西尼地平和非洛地平 。
三代药物中的 氨氯地平、左旋氨氯地平、贝尼地平、拉西地平、乐卡地平以及二代的硝苯地平控释片 的降压效果相当,处于较高水平。
二代药物中的 尼卡地平、尼莫地平和尼群地平 的降压效果相对较弱。
其实降压药不是越强越好,应该是有强度情况下, 血压控制平稳,副作用小,最好对靶器官还有保护 作用更好了,所以来一个 降压效果最好排名
降压效果
综合降压幅度和降压平稳看,第三代的 氨氯地平、左旋氨氯地平、拉西地平、乐卡地平 的降压效果最好。第二代如:还可以尼索地平、西尼地平、非洛地平、硝苯地平控释片,第一代基本被淘汰了
要想知道为什么,且听我慢慢讲解
适应人群
地平类降压药 没有绝对禁忌症,但心动过速与心力衰竭患者应慎用 。由于地平类降压药物,尤其是第三代在降压的同时还有 抗动脉粥样硬化,保护心脏、肾脏等重要脏器的作用,更适用于老年、合并有冠心病、脑梗等动脉粥样硬化性疾病、肾功能不全的高血压患者 。在选药方面应 尽量选择长效制剂 ,以达到平稳降压的效果。
用法用量及注意事项
1. 氨氯地平半衰期长 达35~50小时,降压作用平稳,24小时长效控压,但该药起效相对也会慢些,达到稳定降压的时间也比较长, 一般需4~7天 ,不要着急换药。
2. 因为受食物影响较大, 非洛地平缓释片、乐卡地平片 需餐前服用, 贝尼地平片、西尼地平片、马尼地平片、巴尼地平 缓释胶囊需餐后服用。
3.葡萄柚汁可抑制地平类降压药的体内代谢,使血药浓度增加 ,有可能使血压过度降低。用药期间,尽量避免使用葡萄柚。
4. 地平类降压药对光不稳定,应 避光保存 !
5.贝尼地平半衰期1.7小时,每日服药一次,为什么能降压,
贝尼地平好啊,你往后面看看就知道了,越看越好,因为 贝尼地平与钙通道结 合缓慢 ,而且贝尼地平与钙通道结合后的 解离速度相对较慢 。
6. 服用缓释片、控释片时,需整片吞 服,不得咀嚼、碾碎。使用 硝苯地平控释片的患者可在粪便中发现药物空壳 ,为正常现象。
7. 需注意 伊曲康唑、氟康唑、克拉霉素、红霉素、西咪替丁、环孢素 等同样抑制地平类的代谢酶,增强其降压效果,应避免联合应用。
地平类药物降压原理
血管平滑肌的收缩有赖于细胞内游离钙,若抑制了 钙离子 的跨膜转运,则可使细胞内游离钙浓度下降。
钙离子通道有3种, L型、N型、T型钙离子通道。
L型钙离子通道主要分布在 心脏和血管 ,阻断它就可以有效降低血压,代表药物就是 氨氯地平,硝苯地平, 拉西地平、乐卡地平 , 由于外周血管的扩张,可引起交感神经活性 反射性增强而引起心率加快和水肿 。
N型钙离子通道主要分布在 交感神经 ,阻断它可以降低交感神经活性,降压的同时不会引起心率增快,西尼地平可以同时阻断L和N型两种钙离子通道。所以, 西尼地平降压的同时很少引起反射性心率增快。
如果选择第三代的氨氯地平、左旋氨氯地平、拉西地平、乐卡地平后, 出现心率加快,不能耐受 ,可考虑换成 贝尼地平或西尼地平 。
T型钙离子通道主要分布在肾脏的 入球小动脉和出球小动脉 ,可以降低肾小球压力。
马尼地平 可以同时阻断L和T型两种钙离子通道,使用马尼地平很少引起水肿。
而 贝尼地平 可以同时阻断L、T和N型三种钙离子通道,也就是说贝尼地平在降低血压的同时, 不引起心率反射性增快,水肿发生率也比较低,对于肾脏还有保护作用 。
这也是为什么一些口服氨氯地平和硝苯地平发生水肿的患者换用 贝尼地平 的原因。
所以从保护靶器官角度来说,贝尼地平最好,其对肾脏的保护作用强于氨氯地平,对心绞痛的治疗效果强于氨氯地平。
除了常见的地平之外,还有一些特殊功效的地平,对
脑血管有选择性的舒张作用
,比如
尼卡地平、尼莫地平
。
对于脑血管紧张引起的偏头痛、缺血性脑血管病等,有较好的应用,如果是高血压伴有相关适应症的脑血管疾病患者,这两个药物可以作为首选的降压药物。
常见的不良反应
1、反射性激活交感神经系统引起的头痛、头晕、面色潮红、心动过速。
原因常见于初次使用降压药或降压药物剂量过大时,或L型钙通道扩血管引起,短效制剂最为明显。
处理措施:
选择长效制剂或缓释剂,从最低剂量开始使用,后期酌情增加,或换用 贝尼地平或西尼地平 。
2、水肿。
地平类药物引起水肿的发生率约为 5%至10% 。
大多数水肿在使用一段时间后出现,主要是因为这些药物在降压时 扩张微小动脉和扩张微小静脉的作用强度不平衡 。其中,扩张微小动脉的能力强于扩张微小静脉的能力,导致循环时少量血液不能有效回流至心脏。
这种水肿通常比较轻微,主要发生在身体的低部位,如 足部、踝部和小腿的下半部 。
处理措施:
注意虽然应用利尿剂可以消肿但是治标不治本不建议。
3、低血压、直立性低血压。
降压作用强的药物或药物过量易引起低血压。
处理措施:
如果出现低血压,排除用药方法和时间问题,仍控制不好。则还是要选择不引起低血压的氨氯地平、左旋氨氯地平、拉西地平、乐卡地平。
4.牙龈肿胀
处理措施:
保持口腔卫生可减少牙龈增生的发生率。
6个月进行一次洗牙
5.其他。
恶心、便秘、腹痛等消化道症状,失眠、震颤、感觉异常、嗜睡、眩晕等精神神经症状。眼结膜出血、瘙痒、皮疹、牙龈增生、呼吸困难、肌无力、肌肉痉挛等,极罕见,这里不展开讨论。
一句话各种地平横评
1、硝苯地平片:
口服10分钟起效,1~2小时达最大效应。由于血药峰浓度过快过高,易出现不良反应,已不推荐常规 降压 使用,
可舌下含服缓解变异型心绞痛 。
2、
硝苯地平的缓释片
相比普通片,硝苯地平的缓释片药效持续时间更长,药物缓慢释放,减少了快速副作用的发生,
主打一个价格便宜
,但是不如硝苯地平控释片广泛。
唯一可用于妊娠高血压的地平类药物!
3. 硝苯地平的控制片
硝苯地平的控制片每天只需服用一次。它具有稳定的血药浓度,相较前两种药物,不良反应发生率明显降低。但是,请注意不要研磨或掰开服用,这样会存在一定的风险。
可用于冠心病、慢性稳定型心绞痛。
4. 非洛地平现缓释片
因选择性扩张小动脉,对静脉无此作用, 它对心肌收缩的影响较小 ,同时 有促尿钠排泄和利尿作用 ,总体而言,非洛地平的副作用发生率相对硝苯地平较低。
可用于高血压、稳定性心绞痛
5、尼索地平
是最强的地平类,是硝苯地平的4-10倍,具有一定的血管选择性,似乎对心脏收缩或房室传导几乎没有或没有抑制作用,
用于 缺血性心脏病、稳定型心绞痛、充血性心力衰竭及原发性高血压 患者。
6、尼群地平
一个中庸的降压药物,降压强度中等;易引起水肿。
适用于各型高血压
7、尼莫地平
尼莫地平的降压作用较弱,通常不作为主要降压药物。然而,它可以 改善脑血管痉挛,扩张脑血管 。
治疗蛛网膜下腔出血 、 脑血管痉挛、脑供血不足引起的头痛型高血压和缺血性突发性耳聋 。
8、拉西地平
拉西地平的降压作用时间长,药效非常强,起效较快。 就因为起效快,老年初始剂量减半 ,因为它可能会引起老年人的不适应,包括缺血性血管病和低血压等。
9.贝尼地平
非常不错的降压药物,阻断L、T和N型三种钙离子通道,第三代地平, 降压效果非常强,副作用小,保护作用。 心率快换它,水肿换它,你说好不好 ,注意:老年初始剂量减半,要在医生 指导下调整药物。
适用于 原发性高血压、心绞痛 。
10.氨氯地平
最长效药物 ,中等强度的降压药物,易引起水肿,有时可自行消失。
注意: 起效慢, 最大降压效果出现在用药后2~4周, 别急着换药。
因负性肌力作用小 适用于慢性充血性心力衰竭的长期治疗 。
11.左旋氨氯地平
去掉无效右氨氯地平,留下有效的左旋氨氯地平,和氨氯地平相似。但副作用发生率相对较低,还是比较优秀的。
在治疗 心绞痛、左心室肥厚、脑血管疾病、肾小球原发疾病 等方面略有成效。
最后回答一个今天门诊一个患者的问题,
作为钙通道阻滞剂,「地平」类药物会导致骨质疏松吗?
答案是否定的。至于为什么累了,写不动了,评论区告诉你们答案,
如果对你有一点点收获,能不能给奋斗几个小时的我点赞、转发、评论支持一下。