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半年銷273億!這個藥成心血管「藥王」!3大優勢和4大註意事項要了解

2024-07-26健康

心血管疾病是威脅人類健康和生命的主要疾病之一,而在治療心血管疾病的藥物領域,越來越多的藥物也為預防心血管疾病,改善心血管疾病患者的生活質素,帶來了新的希望。

如果我們說哪個藥心血管疾病治療藥物的銷售冠軍,那這個藥在多年來也在不斷發生著變化,倍他樂克,阿托伐他汀等藥物都曾經登上過心血管「藥王」的寶座,而2024年上半年,要說最暢銷的心血管疾病治療藥物,那一定是 沙庫巴曲纈沙坦 莫屬了,根據其原研公司公布的第二季度財報顯示,沙庫巴曲纈沙坦2024年前兩個季度銷售額高達37.77億美元,約合人民幣273億美元,成為了該公司利潤增長貢獻最大的單品種藥物。

沙庫巴曲纈沙坦目前在國內與2017年上市,在2021年又進一步獲批了用於高血壓治療的適應癥,在國內也是套用非常廣泛,占據銷售額前列的新型心血管治療藥物,也很多很多有心血管疾病、高血壓的患者朋友正在長期服用的藥物,這個藥物有哪些特點,用藥又有哪些註意事項,今天就來和大家聊一下這個藥物。

沙庫巴曲纈沙坦的3大優勢

1、雙效合一的非復方藥物

沙庫巴曲纈沙坦,很多朋友都認為它是一種復方藥物,但實際上它是由纈沙坦和沙庫巴曲以1:1的比例合成的共晶藥物,從根本上來說,這兩種物質已經形成了一種新的物質,因此它並不算復方藥物,同時這種共晶藥物的形式,使兩種藥物能夠更好地被同步吸收利用,發揮更平穩的藥效。

在進入體內以後,沙庫巴曲纈沙坦發揮藥效還是雙重的,纈沙坦透過抑制血管緊張素受體對腎素-血管緊張素-醛固酮系統產生抑制作用,從而達到降低血壓,舒張動脈血管及靜脈血管的作用;而沙庫巴曲則以一種前提藥物,它會經過肝臟分解為活性成分沙庫比利拉,發揮 抑制腦啡肽降解的作用,這種作用帶來的藥理作用包括舒張血管,增加腎小球濾過率,利尿,增加鈉排泄等 。這兩個藥物成分同時發揮藥效,能夠達到更強的抗心衰以及降血壓等多方面的心血管獲益作用。

2、保護心腎,作用優秀

從沙庫巴曲纈沙坦的作用機理來看,對於心衰患者來說,沙庫巴曲纈沙坦的多重作用機制,能夠為心衰患者帶來多重的獲益。控制血壓,增加腎小球濾過率,利尿,排鈉,對於改善心衰患者的高血壓,水腫以及心功能等多個方面,都有著明確的作用。

臨床研究數據顯示,對於射血分數降低型的心衰患者, 沙庫巴曲纈沙坦能夠全面降低全因死亡率、心血管死亡率以及心衰住院率,改善患者的生活質素以及血清學指標 ,而且用藥安全性也較高。同時沙庫巴曲纈沙坦還有可以降低心衰合並心梗、心律不整患者的室性心律不整的發生率。

除此之外,沙庫巴曲纈沙坦還有助於減少腎臟事件的發生,它的排鈉作用以及增加腎小球濾過率的作用,對於保護腎臟功能,延緩腎功能衰竭的發生,都有重要的作用,特別是在心衰患者中,沙庫巴曲纈沙坦能夠顯著降低患者的主要終點事件和腎臟事件發生率,特別是在女性以及左心室射血分數小於57%的人群中,這種獲益更為明顯。

3、多重起效,全面降血壓

對於高血壓患者來說,沙庫巴曲纈沙坦目前也是很常用的藥物,該藥物已經被中國高血壓降壓藥物指南納入了一線藥物的範疇,相比沙坦類藥物,沙庫巴曲纈沙坦在沙坦類藥物之外,還進一步發揮了利尿,排鈉,改善胰島素抵抗等多重作用。臨床數據也表明, 該藥物相比沙坦類降壓藥,能夠使高血壓患者的收縮壓進一步下降4.62mmHg。

因此,對於高血壓患者來說,如果服用沙坦類藥物或沙坦聯合其他降壓藥,降壓效果不理想,無法控制血壓到達標範圍的朋友,可以考慮使用沙庫巴曲纈沙坦來替代沙坦類藥物,增強降壓作用,提升血壓控制達標率。

沙庫巴曲纈沙坦用藥的4大註意事項

沙庫巴曲纈沙坦雖然是非常好,也是暢銷全球的心血管「藥王」,但長期用藥的過程中,也是有不少用藥註意事項應該了解的,今天主要給大家說4個方面。

1、註意低血壓風險

沙庫巴曲纈沙坦具有多重的降血壓作用,而在套用的過程中,也要註意該藥物可能造成低血壓的風險。相關研究數據顯示, 沙庫巴曲纈沙坦造成低血壓的發生率在9.5%到15.8%之間 。血容量不足、電解質紊亂,或正在接受利尿劑治療的人群,如果合並使用沙庫巴曲纈沙坦治療,風險更大。

因此,為了建立減少低血壓風險,在使用沙庫巴曲纈沙坦前,應該先糾正血容量不足、電解質紊亂等問題,如調整利尿劑的套用劑量,以及治療其他導致血容量不足的疾病等。

2、註意血鉀升高的風險

與其他沙坦類、普利類藥物一樣,沙庫巴曲纈沙坦也有可能會導致血鉀升高的發生,通常說來,腎功能正常的人群,使用該藥物發生血鉀升高的風險並不大,但對於心衰患者,腎功能不全的人群,在使用該藥物時,就更應該多註意血鉀升高的風險。這些患者在用藥過程中應定期監測血鉀水平,對於存在高鉀血癥風險的患者,例如腎功能損傷、糖尿病,低醛固酮血癥等問題的患者,應該減少沙庫巴曲纈沙坦的用藥劑量或暫時停用。

3、註意藥物的用藥禁忌

有些患者存在使用沙庫巴曲纈沙坦的禁忌癥,這種情況下,就應該避免使用或謹慎使用該藥物。沙庫巴曲纈沙坦的絕對禁忌包括:(1)藥物中的任何成分過敏;(2)血管性水腫病史;(3)雙側腎動脈重度狹窄;(4)患有頑固性低鈉血癥、高鉀血癥(>6 mmol/L);(5)重度肝功能損害(Child-Pugh C級)、膽汁性硬化和膽汁淤積;(6)妊娠期和哺乳期女性。有上述問題的患者,都應該禁用該藥物。

如果是存在血肌酐水平升高,超過221μmol/L,或腎小球濾過率小於30的人群,本身血壓較低,收縮壓低於95mmHg的人群,藥物影響腎功能,造成血鉀升高以及低血壓的風險會大幅升高,也是使用該藥物相對禁忌,應該盡量避免使用該藥物。

4、註意合用的藥物

很多患者除了要服用沙庫巴曲纈沙坦,還需要服用其他的藥物,在合用其他藥物時,也要註意沙庫巴曲纈沙坦應該避免合用的藥物。

首先是沙坦或普利類藥物,該類藥物與沙庫巴曲纈沙坦的作用機理有疊加,不需要兩者一起合用,合用不但不會帶來更多獲益,反而可能會帶來高血鉀等不良反應發生率的增加。在由普利或沙坦類藥物轉化為沙庫巴曲沙坦時,應該停藥至少36小時以上,再行服用沙庫巴曲纈沙坦。

除此之外,保鉀利尿劑也應該避免與沙庫巴曲纈沙坦合用,以免導致高血鉀癥的發生風險進一步升高,非甾體抗炎藥物與沙庫巴曲纈沙坦合用,可能會帶來腎功能的損傷,也要謹慎合用;鋰劑與沙庫巴曲纈沙坦合用,會增加鋰中毒的風險,也應避免合用。