有朋友留言,他看到有文章說,在抗血小板治療時,如果不能耐受阿司匹林的不良反應,可以用氯吡格雷或是替格瑞洛進行替代,這兩個藥有什麽不同,用哪一個更好呢?
華子說,氯吡格雷與替格瑞洛的作用靶點相同,都透過拮抗P2Y12受體,發揮抑制血小板聚集的作用。兩者都可以替代阿司匹林或是與阿司匹林聯用,用於預防心梗、腦梗等血栓性疾病,但兩者在作用上各有特點,套用時有區別。
一、作用時間與服藥方式
氯吡格雷需要經過肝臟代謝之後才會生成活性產物發揮作用,所以起效時間較慢,服用後要2~8小時才會發揮作用。替格瑞洛可以直接發揮作用,起效時間為0.5~4小時。在用於急性冠脈症候群時,使用替格瑞洛的效果更好。
氯吡格雷對P2Y12受體的拮抗作用是不可逆的,所以每天只需要服用1次,就可以抑制血小板的聚集。替格瑞洛對P2Y12受體的拮抗作用是可逆的,所以每天需要服用2次,才可以抑制血小板的聚集。需要長期抑制血小板治療時,氯吡格雷的用藥依從性更好。
二、抗血小板作用與不良反應
在抗血小板作用上,替格瑞洛的強度略高於氯吡格雷。在預防心梗時,替格瑞洛的效果好於氯吡格雷,不過兩者在預防腦梗時沒有顯著區別。
在不良反應上,長期服藥時,替格瑞洛造成的出血風險略高於氯吡格雷;出現呼吸困難、鼻出血等不良反應,替格瑞洛也高於氯吡格雷。但短期使用時,兩者的出血發生率相似。
在腎功能的影響上,使用替格瑞洛時,血肌酐升高的比例高於氯吡格雷;長期使用替格瑞洛還有可能影響尿酸代謝,使痛風的風險增加。
所以在使用時,高於75歲的高齡老人由於凝血功能下降,選擇氯吡格雷的安全性更高。還有血小板偏低的患者,也建議使用氯吡格雷,可以減少出血的不良反應。對於有腎功能不全、高尿酸血癥者,選擇氯吡格雷的安全性更好。
三、兩者在代謝上的區別
氯吡格雷需要經過CYP2C19酶代謝後,才會發揮抗血小板作用。中國人在CYP2C19酶上存在基因多型性,有少部份人CYP2C19酶活性不足,服用氯吡格雷時會導致療效下降。
使用氯吡格雷者,建議用藥前做基因多型性檢測,如果酶活性不足,建議選擇阿司匹林或是替格瑞洛。如果需要同服制酸劑,要註意對CYP2C19酶有抑制作用的奧美拉唑、艾司奧美拉唑不能與氯吡格雷同服。可以選擇蘭索拉唑、雷貝拉唑等藥物。
替格瑞洛主要透過CYP3A4代謝,這是很多常用藥物(比如大環內酯類抗生素、「康唑類」抗真菌藥物、部份他汀類藥物、地平類藥物等)的共同代謝通道,所以在藥物相互影響上,替格瑞洛更容易與常用藥物發生相互作用。
總結一下,氯吡格雷作用時間慢,用藥依從性好,雖然抗血小板作用略低,但不良反應少,適合長期抗血小板治療。替格瑞洛作用時間快,不良反應略高,適合用於急性冠脈症候群的治療。
藥物需在醫生指導下使用,對用藥有疑惑,請咨詢醫生或藥師。我是藥師華子,歡迎關註我,分享更多健康知識。