在临床上,每当遇到气道粘液分泌加重的患儿,医生常常会用氨溴索注射液或注射用溴己新进行治疗。 那么溴己新和氨溴索均作为祛痰药,二者有什么不同呢?
痰液的成分
痰液是气管和支气管腺体和杯状细胞分泌的液体。痰液的主要作用是湿润气管粘膜,粘附空气中的灰尘及微生物,并通过气管上的纤毛排出气管。痰液主要由大量的水分和少量的酸性糖蛋白组成。酸性糖蛋白分子含有双硫键(-S-S),具有一定黏性,是白色痰液的主要成分。当呼吸道出现炎症时,痰液中还有少量破损的炎症细胞残留的DNA。
祛痰药的分类
溴己新和氨溴索都属于黏痰调节药,本类药物不仅能抑制气管、支气管腺体和杯状细胞合成酸性粘多糖,降低痰液黏稠度,而且能促进气管上的纤毛运动,促进痰液排出。适用于有白色黏痰而不易咳出者。
作用特点
溴己新: 溴己新具有较强的溶解粘痰的作用,可使痰中的多糖纤维素裂解,稀化痰液。抑制杯状细胞和粘液腺体合成糖蛋白,使痰液中的唾液酸减少,减低痰粘度,利于排出。
溴己新具有较强的黏痰溶解作用,口服吸收迅速、完全,服药后1小时起效,药效可持续6-8小时。
氨溴索: 氨溴索是溴己新在体内的活性代谢产物,可以溶解分泌物,促进呼吸道内粘稠分泌物的排除及减少粘液的滞留,促进排痰,改善呼吸状况。此外,氨溴索还能促进肺表面活性物质的分泌,对肺具有保护作用。氨溴索的祛痰作用比溴己新强,还有一定的镇咳作用。
氨溴索口服吸收迅速,药物可进入脑脊液,也可透过胎盘屏障,口服或雾化吸入后1小时起效,药效可持续3-6小时。
适应症
溴己新: 用于在口服给药困难的情况下,慢性支气管炎及其他呼吸道疾病如哮喘、支气管扩张、矽肺等有粘痰不易咳出的患者。
氨溴索: 适用于伴有痰液分泌不正常及排痰功能不良的急性、慢性肺部疾病。例如慢性支气管炎急性加重、喘息型支气管炎及支气管哮喘的祛痰治疗。此外,手术后肺部并发症的预防、早产儿及新生儿的婴儿呼吸窘迫综合征(IRDS)的治疗也可使用氨溴索。
从适应症而言,氨溴索适用范围更广。
药代动力学
用法用量
溴己新: (1)每天2~3次,每次8~16mg。(2)皮下、肌注、静注或静脉滴注:每天1~2次,每次4~8mg。静注用25%葡萄糖注射剂20~40ml稀释后缓慢注射。静脉滴注用5%葡萄糖盐水或林格液250~500ml稀释后缓慢滴注。(3)雾化吸入:0.2%,每天1~3次,每次2ml。
氨溴索:
相较于溴己新,氨溴索用于特殊人群的资料更多,对于儿童也有明确的说明剂量。
不良反应与注意事项
溴己新:
①妊娠和哺乳期妇女不推荐使用。儿童需在成人监护下使用。
②溴己新对胃肠道黏膜有刺激性,胃炎或胃溃疡患者慎用,饭后服用可减少胃肠道刺激。
③某些厂家的片剂中含有乳糖成分,乳糖不耐受、乳糖酶缺乏患者不应使用。
④因溴己新需在肝脏代谢为氨溴索后才能发挥药效,因此,肝功能不全患者应慎重使用。
⑤溴己新能增加阿莫西林、四环素类抗生素在肺内或支气管的分布浓度,合用时能增强抗菌效果。
⑥溴己新注射液显酸性,与多种碱性药物有配伍反应,临床使用应单独给药;需合并使用其他药物时,应单独溶解稀释,单独滴注,如与本品共用同一输液通道,两组药物之间需5%葡萄糖注射液充分冲管或更换输液管。
⑦不良反应: 典型不良反应:偶有恶心、胃部不适,减量或停药后可消失。严重的不良反应为皮疹、遗尿。
氨溴索:
①妊娠3个月内的妇女禁用,哺乳期和妊娠3个月以上妇女慎用。
②避免与中枢性镇咳药(喷托维林、右美沙芬、可待因、复方桔梗片等)合用,以免稀化的痰液堵塞气道。
③氨溴索与阿莫西林、阿莫西林/克拉维酸、氨苄西林、头孢呋辛、红霉素、多西环素等抗生素合用,可增加这些抗生素在肺内的分布浓度,增强其抗菌效果。
④氨溴索与β2受体激动剂(如沙丁胺醇、特布他林、福莫特罗、丙卡特罗)及茶碱等支气管扩张剂合用有协同作用。
⑤氨溴索不宜同阿托品类药物同服。
⑥不良反应: 对呼吸道黏膜有刺激作用,故有时引起呛咳或支气管痉挛。水溶液中有硫化氢的臭味,部分病人可引起恶心、呕吐、流涕、胃炎等。偶可引起咯血。据报道,氨溴索可引起中毒性表皮坏死松解症等严重皮肤反应。若出现渐进性皮疹症状,请停止使用,立即就医。
来 源 / 梅斯呼吸新前沿