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半年销273亿!这个药成心血管「药王」!3大优势和4大注意事项要了解

2024-07-26健康

心血管疾病是威胁人类健康和生命的主要疾病之一,而在治疗心血管疾病的药物领域,越来越多的药物也为预防心血管疾病,改善心血管疾病患者的生活质量,带来了新的希望。

如果我们说哪个药心血管疾病治疗药物的销售冠军,那这个药在多年来也在不断发生着变化,倍他乐克,阿托伐他汀等药物都曾经登上过心血管「药王」的宝座,而2024年上半年,要说最畅销的心血管疾病治疗药物,那一定是 沙库巴曲缬沙坦 莫属了,根据其原研公司公布的第二季度财报显示,沙库巴曲缬沙坦2024年前两个季度销售额高达37.77亿美元,约合人民币273亿美元,成为了该公司利润增长贡献最大的单品种药物。

沙库巴曲缬沙坦目前在国内与2017年上市,在2021年又进一步获批了用于高血压治疗的适应症,在国内也是应用非常广泛,占据销售额前列的新型心血管治疗药物,也很多很多有心血管疾病、高血压的患者朋友正在长期服用的药物,这个药物有哪些特点,用药又有哪些注意事项,今天就来和大家聊一下这个药物。

沙库巴曲缬沙坦的3大优势

1、双效合一的非复方药物

沙库巴曲缬沙坦,很多朋友都认为它是一种复方药物,但实际上它是由缬沙坦和沙库巴曲以1:1的比例合成的共晶药物,从根本上来说,这两种物质已经形成了一种新的物质,因此它并不算复方药物,同时这种共晶药物的形式,使两种药物能够更好地被同步吸收利用,发挥更平稳的药效。

在进入体内以后,沙库巴曲缬沙坦发挥药效还是双重的,缬沙坦通过抑制血管紧张素受体对肾素-血管紧张素-醛固酮系统产生抑制作用,从而达到降低血压,舒张动脉血管及静脉血管的作用;而沙库巴曲则以一种前提药物,它会经过肝脏分解为活性成分沙库比利拉,发挥 抑制脑啡肽降解的作用,这种作用带来的药理作用包括舒张血管,增加肾小球滤过率,利尿,增加钠排泄等 。这两个药物成分同时发挥药效,能够达到更强的抗心衰以及降血压等多方面的心血管获益作用。

2、保护心肾,作用优秀

从沙库巴曲缬沙坦的作用机理来看,对于心衰患者来说,沙库巴曲缬沙坦的多重作用机制,能够为心衰患者带来多重的获益。控制血压,增加肾小球滤过率,利尿,排钠,对于改善心衰患者的高血压,水肿以及心功能等多个方面,都有着明确的作用。

临床研究数据显示,对于射血分数降低型的心衰患者, 沙库巴曲缬沙坦能够全面降低全因死亡率、心血管死亡率以及心衰住院率,改善患者的生活质量以及血清学指标 ,而且用药安全性也较高。同时沙库巴曲缬沙坦还有可以降低心衰合并心梗、心律失常患者的室性心律失常的发生率。

除此之外,沙库巴曲缬沙坦还有助于减少肾脏事件的发生,它的排钠作用以及增加肾小球滤过率的作用,对于保护肾脏功能,延缓肾功能衰竭的发生,都有重要的作用,特别是在心衰患者中,沙库巴曲缬沙坦能够显著降低患者的主要终点事件和肾脏事件发生率,特别是在女性以及左心室射血分数小于57%的人群中,这种获益更为明显。

3、多重起效,全面降血压

对于高血压患者来说,沙库巴曲缬沙坦目前也是很常用的药物,该药物已经被我国高血压降压药物指南纳入了一线药物的范畴,相比沙坦类药物,沙库巴曲缬沙坦在沙坦类药物之外,还进一步发挥了利尿,排钠,改善胰岛素抵抗等多重作用。临床数据也表明, 该药物相比沙坦类降压药,能够使高血压患者的收缩压进一步下降4.62mmHg。

因此,对于高血压患者来说,如果服用沙坦类药物或沙坦联合其他降压药,降压效果不理想,无法控制血压到达标范围的朋友,可以考虑使用沙库巴曲缬沙坦来替代沙坦类药物,增强降压作用,提升血压控制达标率。

沙库巴曲缬沙坦用药的4大注意事项

沙库巴曲缬沙坦虽然是非常好,也是畅销全球的心血管「药王」,但长期用药的过程中,也是有不少用药注意事项应该了解的,今天主要给大家说4个方面。

1、注意低血压风险

沙库巴曲缬沙坦具有多重的降血压作用,而在应用的过程中,也要注意该药物可能造成低血压的风险。相关研究数据显示, 沙库巴曲缬沙坦造成低血压的发生率在9.5%到15.8%之间 。血容量不足、电解质紊乱,或正在接受利尿剂治疗的人群,如果合并使用沙库巴曲缬沙坦治疗,风险更大。

因此,为了建立减少低血压风险,在使用沙库巴曲缬沙坦前,应该先纠正血容量不足、电解质紊乱等问题,如调整利尿剂的应用剂量,以及治疗其他导致血容量不足的疾病等。

2、注意血钾升高的风险

与其他沙坦类、普利类药物一样,沙库巴曲缬沙坦也有可能会导致血钾升高的发生,通常说来,肾功能正常的人群,使用该药物发生血钾升高的风险并不大,但对于心衰患者,肾功能不全的人群,在使用该药物时,就更应该多注意血钾升高的风险。这些患者在用药过程中应定期监测血钾水平,对于存在高钾血症风险的患者,例如肾功能损伤、糖尿病,低醛固酮血症等问题的患者,应该减少沙库巴曲缬沙坦的用药剂量或暂时停用。

3、注意药物的用药禁忌

有些患者存在使用沙库巴曲缬沙坦的禁忌症,这种情况下,就应该避免使用或谨慎使用该药物。沙库巴曲缬沙坦的绝对禁忌包括:(1)药物中的任何成分过敏;(2)血管性水肿病史;(3)双侧肾动脉重度狭窄;(4)患有顽固性低钠血症、高钾血症(>6 mmol/L);(5)重度肝功能损害(Child-Pugh C级)、胆汁性硬化和胆汁淤积;(6)妊娠期和哺乳期女性。有上述问题的患者,都应该禁用该药物。

如果是存在血肌酐水平升高,超过221μmol/L,或肾小球滤过率小于30的人群,本身血压较低,收缩压低于95mmHg的人群,药物影响肾功能,造成血钾升高以及低血压的风险会大幅升高,也是使用该药物相对禁忌,应该尽量避免使用该药物。

4、注意合用的药物

很多患者除了要服用沙库巴曲缬沙坦,还需要服用其他的药物,在合用其他药物时,也要注意沙库巴曲缬沙坦应该避免合用的药物。

首先是沙坦或普利类药物,该类药物与沙库巴曲缬沙坦的作用机理有叠加,不需要两者一起合用,合用不但不会带来更多获益,反而可能会带来高血钾等不良反应发生率的增加。在由普利或沙坦类药物转化为沙库巴曲沙坦时,应该停药至少36小时以上,再行服用沙库巴曲缬沙坦。

除此之外,保钾利尿剂也应该避免与沙库巴曲缬沙坦合用,以免导致高血钾症的发生风险进一步升高,非甾体抗炎药物与沙库巴曲缬沙坦合用,可能会带来肾功能的损伤,也要谨慎合用;锂剂与沙库巴曲缬沙坦合用,会增加锂中毒的风险,也应避免合用。