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中國自研的降糖新藥,多格列艾汀,是如何降低血糖的?

2024-01-02健康
有位糖友給華子留言,他在網上查詢糖尿病資訊時,看到了一款國產降糖新藥「多格列艾汀」,據說降糖效果好,而且安全性很高,所以問華子,這是哪一類的降糖藥呢,什麽樣的糖尿病人適用呢?
華子說,多格列艾汀是中國自主研發的糖尿病新藥,在2022年獲批上市。從藥理機制來看,多格列艾汀與現有的降糖藥物都不一樣,是一種透過「新途徑」控制血糖的藥物。
一、降糖「新途徑」
人體的血糖可以自主調節,維持在穩定的範圍內。而負責監測血糖變化的「血糖崗哨」就是葡萄糖激酶(GK),主要分布在胰島細胞和肝細胞,此外在下視丘、腦下垂體、腸道中也有分布。
GK透過感知人體血糖的變化,調節胰島素、胰高糖素、胰高糖素樣肽-1等激素的分泌,對血糖進行控制。
當血糖升高超過5mmol/L時,GK會促使胰島素分泌;當血糖超過10mmol/L時,GK會促進肝糖原合成。
而當血糖低於4mmol/L以下時,GK調控的胰島細胞僅維持胰島素的基礎水平,同時會促使肝糖原釋放,維持血糖在3.9mmol/L以上的正常生理範圍。
二、多格列艾汀有什麽作用
在相關的研究中發現,2型糖尿病(T2DM)患者的葡萄糖激酶的表達量下降約40%,活性下降約50%。也就是說,2型糖尿病患者的「血糖崗哨」功能不足,對血糖的變化不敏感,最終會使血糖升高。
多格列艾汀是葡萄糖激酶全活化劑(GKA),可以改善2型糖尿病患者「血糖崗哨」的功能,促進各種血糖調節激素的分泌,改善胰島細胞功能,減輕胰島素抵抗,可以提高葡萄糖的代謝效率,有效降低血糖水平,而且對體重沒有顯著影響。
三、適用什麽樣的糖尿病人群
多格列艾汀適用於胰島功能尚可,但胰島素抵抗嚴重的2型糖尿病,不能用於1型糖尿病,也不能用於糖尿病酮癥酸中毒或高血糖高滲狀態。不建議用於孕婦、哺乳期女性;18歲以下青少年的安全性和有效性尚未明確,目前不建議用於兒童和青少年。
推薦劑量為每次75mg,每日2次,在早餐及晚餐前1小時內服用。出現漏服時,不需要補服。腎功能不全者、輕度肝功能損害者無需調整劑量,但是如果是中度、重度肝功能損害者則不建議服用。
四、服用時要註意什麽
多格列艾汀單藥治療時,可降低糖化血紅蛋白(HbA1c)水平約1%以上,也可以有效降低餐後2小時血糖。在與其他降糖藥物聯用方面,目前只有與二甲雙胍聯合用藥的研究,缺乏與其他降糖藥物聯用的大規模臨床研究。
多格列艾汀在單藥治療時,低血糖發生率約為0.3%;與二甲雙胍聯用時,低血糖發生率為0.8%,但均無嚴重低血糖事件發生。
有少數患者服藥後,可能會出現轉氨酶、甘油三酯、血尿酸、血壓升高,但透過對癥治療可以消退。
多格列艾汀透過肝藥酶CYP3A4代謝,所以對此酶有影響的藥物,如利福平、氟康唑、紅黴素、克拉黴素、利托那韋、葡萄柚汁等,在合用時需謹慎。
總結一下,多格列艾汀是中國自主研制的降糖新藥,透過啟用葡萄糖激酶發揮降糖作用,這是一種全新的降糖途徑,與其他降糖藥物都不相同。藥物特點是降糖作用顯著,而且安全性較好,但因為上市時間短,在藥物聯用、不良反應方面的研究還不夠完善。
藥物需在醫生指導下使用,對用藥有疑惑,請咨詢醫生或藥師。我是藥師華子,歡迎關註我,分享更多健康知識。