瑞舒伐他汀屬於強效他汀類調血脂藥，主要透過抑制肝細胞合成膽固醇過程中的限速酶羥甲基戊二酰輔酶A還原酶，阻礙內源性膽固醇合成，具有明顯的調血脂作用，在治療作用下，降低血清低密度脂蛋白膽固醇的作用最強，總膽固醇次之，降低甘油三酯的作用很小，並可輕微升高血清高密度脂蛋白膽固醇，適用於高膽固醇血癥和混合型高脂血癥。
在化學結構上，瑞舒伐他汀鈣與其他他汀相比，具有一個有極性的磺醯胺甲烷基團而具有較強的親水性，可使其高選擇性被肝細胞攝取而不進入其他組織細胞，因此其抑制膽固醇合成的作用明顯強於其他他汀類藥物，是阿托伐他汀抑制強度的7倍。降低低密度脂蛋白膽固醇起效快，用藥2周後，即可下降10%。降低低密度脂蛋白的作用較強，在有效劑量(10~40mg）時，本藥使低密度脂蛋白降低55% -65%；而相應地，阿托伐他汀為40%~50%，辛伐他汀為30%～40%，普伐他汀為20%~30%。
此外，瑞舒伐他汀還具有改善血管內皮功能、抑制血管平滑肌細胞增殖和遷移、促進血管平滑肌細胞雕亡、穩定和縮小動脈粥樣硬化斑塊、減輕動脈粥樣硬化過程的炎癥反應、抑制血小板聚集等非調脂作用，可用於動脈粥樣硬化、冠心病和腦卒中的防治，長期服用可顯著降低心肌梗死和腦卒中發生和再發的風險。
長期服用瑞舒伐他汀，身體可出現以下3方面的改變：
1、癥狀減輕：
高脂血癥是個沈默的「殺手」，在早期和中期很難從外表看出異常，而且患者自己不易察覺，只是在驗血時才發現血中甘油三酯、膽固醇、低密度脂蛋白升高。
一部份高脂血癥患者會出現胸悶、胸痛、心悸、氣短、頭暈、乏力等癥狀；一部份高脂血癥患者的角膜邊緣出現一圈灰白色或白色的環，也稱為角膜老年環，這個環可能與血脂代謝異常或動脈硬化有關；還有一部份患者的皮膚上會出現黃色瘤，眼瞼處的黃色瘤最明顯，容易被發現，而肘、膝、臀、踝等部位的黃色瘤比較隱蔽，很難被察覺。
長期服用瑞舒伐他汀，隨著血脂異常被控制，動脈粥粥樣硬化斑塊趨於穩定，上述癥狀相應也得到改善。
2、血脂達標：
大家都知道，低密度脂蛋白膽固醇是形成動脈粥樣硬化斑塊的脂質核心和導致動脈粥樣硬化慢性炎癥的罪魁禍首，每天服用5-10mg瑞舒伐他汀，可使低密度脂蛋白膽固醇降低25-50%，每天服用20mg瑞舒伐他汀，可使低密度脂蛋白膽固醇降低50%甚至更多，低密度脂蛋白膽固醇每降低1mmol/L，心腦血管事件的風險降低20%，死亡率降低10%。
薈萃分析結果顯示，低密度脂蛋白膽固醇降幅越大、持續時間越長，動脈粥樣硬化心血管疾病風險下降越多。不論中危還是高危患者，將 低密度脂蛋白膽固醇降至2.6mmol/L以下可顯著降低動脈粥樣硬化心血管疾病風險或全因死亡 風險。極高危患者的二級預防臨床研究結果表明，低密度脂蛋白膽固醇降至1.8mmol/L以下，能進一步顯著降低動脈粥樣硬化心血管疾病風險。
因此，長期服用瑞舒伐他汀，可使低密度脂蛋白膽固醇維持在一個穩定或達標的狀態，可以顯著降低心腦血管事件的發生率，降低死亡風險。
3、出現副作用：
臨床研究和臨床實踐同時表明，瑞舒伐他汀是一個比較安全的藥物，有臨床意義的不良反應實際上發生率很低，在很少數人中可發生嚴重不良反應。
瑞舒伐他汀常見的不良反應包括頭痛、倦怠、胃腸道反應(腹脹、便秘、腹瀉、腹痛、惡心、消化不良等)、皮疹等。偶有白血球、血小板減少，肝功能異常（轉氨酶升高）等。可有輕度蛋白尿、肌痛、磷酸肌酸激酶增加。無證據表明可引發進展性肝病，無證據表明可引起病理性腎小管損傷或發展為慢性腎功能衰竭。最嚴重的是肌病（橫紋肌溶解），重者可導致急性腎功能衰竭。但特別註意肌痛的不良反應，因國外有關於華裔發生肌肉不良反應比白種人多的報道。為了避免嚴重不良反應的發生，開始治療時應根據病情，從小劑量開始，需要時，可在治療4周後調整劑量至高一級的劑量水平，逐漸增至目標劑量，不宜開始時直接用高劑量。
