▎藥明康德內容團隊報道
近日，智康弘義宣布公司研發團隊在國際同行評議的學術期刊Clinical and Translational Science上發表了ETA受體高選擇性小分子拮抗劑（研發代號：SC0062）的1期健康誌願者的臨床研究結果。結果表明，SC0062在健康人中展現出良好的安全性、藥代動力學和藥效學特征，這為當前IgA腎病、糖尿病腎病（DKD）等伴高蛋白尿慢性腎臟病（CKD）相關臨床試驗的開展，以及後續其它疾病領域潛在適應癥的開發奠定了堅實基礎。
SC0062是智康弘義開發的一種高選擇性ETA受體拮抗劑，它可強效選擇性阻斷ETA受體，透過擴張腎臟血管、減少腎小球炎癥反應等機制以減少蛋白尿，延緩慢性腎病發展為終末期腎臟疾病的風險。內皮素（ET-1）及其受體（ETA、ETB）廣泛分布於腎臟。研究表明，ETA選擇性拮抗劑可以降低蛋白尿，改善糖尿病腎病患者的腎臟功能。
本次在Clinical and Translational Science上發表的是SC0062的首次人體研究結果。該研究於上海市復旦大學附屬中山醫院徐匯醫院完成，評估了SC0062膠囊在健康成人誌願者中單次和連續給藥的安全性、耐受性、藥代動力學特征及食物影響。試驗主要包括單次劑量遞增、多次劑量遞增以及食物對藥物藥代動力學影響三部份，研究采用隨機、雙盲，雙交叉、兩周期的試驗設計。
在上述1期臨床研究中，單次給藥組52例，劑量範圍10~100mg；多次給藥組24例，劑量為20和50mg；食物影響組12例，劑量為50mg。
安全性數據顯示：在單次給藥劑量遞增試驗、多次給藥劑量遞增試驗及食物影響試驗中，藥物安全性良好，無重度（≥3級）AE或SAE，無導致死亡的AE。
藥代動力學數據顯示：SC0062在人體內吸收迅速，給藥後約4小時即可達到血藥峰濃度。連續給藥3天後SC0062及其活性代謝產物M18均可達到穩態，且穩態時無顯著的藥物蓄積現象。
藥效學數據顯示：連續6天口服20mg、50mg SC0062膠囊後，血漿ET-1的濃度與給藥劑量及穩態時SC0062和M18暴露水平均呈正相關。
食物影響結果顯示：高脂飲食會一定程度升高SC0062和M18的Cmax，但對AUC0-t和AUC0-∞無顯著影響。
根據智康弘義新聞稿介紹，基於良好的1期臨床研究結果，SC0062目前正在一項針對伴有蛋白尿的慢性腎臟病（CKD）的2期臨床研究中進行評估，該研究包括2個佇列（糖尿病腎病佇列和IgA腎病佇列），目前IgA腎病佇列已完成所有受試者入組，同步開展的糖尿病腎病佇列正在加速受試者入組的行程中，預計今年上半年完成所有受試者入組。智康弘義表示，將全力保障本年度如期開啟本計畫的3期臨床試驗，積極推進這款新藥盡快上市惠及全球患者。
參考資料：
[1] 智康弘義ETA受體高選擇性拮抗劑I期臨床結果發表. Retrieved Mar 11， 2024, from https://mp.weixin.qq.com/s/z-PSW_H7F0oCr0SnYzzEJg
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