在中國高血壓患者中,最常用的一類降壓藥是地平類,也稱為 鈣離子通道阻滯劑(CCB) 。這種藥物有著相對穩定的降壓效果,因此被廣泛使用。然而,地平類降壓藥有很多種類, 也存在一些註意事項、禁忌癥和副作用 , 那個降壓效果最好,副作用最小 ,本人花費很長時間和經歷,整理多個資料進行橫、豎綜合分析。 耐心看完一定收獲滿滿 。現在,我將用 通俗易懂的語言 為大家進行解讀。
常見地平: 硝苯地平、氨氯地平、左旋氨氯地平、 尼索地平、 非洛地平、尼群地平、拉西地平、尼卡地平、貝尼地平、樂卡地平、西尼地平、馬尼地平、巴尼地平等 鈣離子通道阻滯劑(CCB) 是臨床常用降壓藥。
按照代給分一下類
第一代:硝苯地平(普通片)
起快,作用時間短,但易引起頭疼、血壓驟降、心動過速等不良反應。 目前臨床上已不主張使用硝苯地平普通片來降壓 。
第二代:對血管選擇性更好,主要以緩控釋制劑為主,以達到長效降壓
包括 尼群地平、尼索地平、尼莫地平以及硝苯地平緩釋片/控釋片、非洛地平緩釋片 。其中 硝苯地平緩/控釋片 透過獨特的藥物制劑工藝改善了其藥效短的缺點, 服藥後藥效可維持至少20h 。而 尼莫地平 由於腦血管選擇性更高, 更適合伴有腦血管痙攣,腦供血不足的高血壓患者 。
第三代: 相較於第二代,作用更為緩慢平穩,持續時間更長,更兼有抗動脈粥樣硬化,保護心肌的效果
包括 氨氯地平、左氨氯地平、拉西地平、樂卡地平 。其中 氨氯地平 是第三代中套用最廣泛的一款,藥效維持可長達 35~50個小時 。
降壓強度
大約降壓效果最強的藥物是二代裏的 尼索地平 ,其次是 西尼地平糊非洛地平 。
三代藥物中的 氨氯地平、左旋氨氯地平、貝尼地平、拉西地平、樂卡地平以及二代的硝苯地平控釋片 的降壓效果相當,處於較高水平。
二代藥物中的 尼卡地平、尼莫地平糊尼群地平 的降壓效果相對較弱。
其實降壓藥不是越強越好,應該是有強度情況下, 血壓控制平穩,副作用小,最好對靶器官還有保護 作用更好了,所以來一個 降壓效果最好排名
降壓效果
綜合降壓振幅和降壓平穩看,第三代的 氨氯地平、左旋氨氯地平、拉西地平、樂卡地平 的降壓效果最好。第二代如:還可以尼索地平、西尼地平、非洛地平、硝苯地平控釋片,第一代基本被淘汰了
要想知道為什麽,且聽我慢慢講解
適應人群
地平類降壓藥 沒有絕對禁忌癥,但心動過速與心力衰竭患者應慎用 。由於地平類降壓藥物,尤其是第三代在降壓的同時還有 抗動脈粥樣硬化,保護心臟、腎臟等重要臟器的作用,更適用於老年、合並有冠心病、腦梗等動脈粥樣硬化性疾病、腎功能不全的高血壓患者 。在選藥方面應 盡量選擇長效制劑 ,以達到平穩降壓的效果。
用法用量及註意事項
1. 氨氯地平半衰期長 達35~50小時,降壓作用平穩,24小時長效控壓,但該藥起效相對也會慢些,達到穩定降壓的時間也比較長, 一般需4~7天 ,不要著急換藥。
2. 因為受食物影響較大, 非洛地平緩釋片、樂卡地平片 需餐前服用, 貝尼地平片、西尼地平片、馬尼地平片、巴尼地平 緩釋膠囊需餐後服用。
3.葡萄柚汁可抑制地平類降壓藥的體內代謝,使血藥濃度增加 ,有可能使血壓過度降低。用藥期間,盡量避免使用葡萄柚。
4. 地平類降壓藥對光不穩定,應 避光保存 !
5.貝尼地平半衰期1.7小時,每日服藥一次,為什麽能降壓,
貝尼地平好啊,你往後面看看就知道了,越看越好,因為 貝尼地平與鈣離子通道結 合緩慢 ,而且貝尼地平與鈣離子通道結合後的 解離速度相對較慢 。
6. 服用緩釋片、控釋片時,需整片吞 服,不得咀嚼、碾碎。使用 硝苯地平控釋片的患者可在糞便中發現藥物空殼 ,為正常現象。
7. 需註意 伊曲康唑、氟康唑、克拉黴素、紅黴素、西咪替丁、環孢素 等同樣抑制地平類的代謝酶,增強其降壓效果,應避免聯合套用。
地平類藥物降壓原理
血管平滑肌的收縮有賴於細胞內遊離鈣,若抑制了 鈣離子 的跨膜轉運,則可使細胞內遊離鈣濃度下降。
鈣離子通道有3種, L型、N型、T型鈣離子通道。
L型鈣離子通道主要分布在 心臟和血管 ,阻斷它就可以有效降低血壓,代表藥物就是 氨氯地平,硝苯地平, 拉西地平、樂卡地平 , 由於外周血管的擴張,可引起交感神經活性 反射性增強而引起心率加快和水腫 。
N型鈣離子通道主要分布在 交感神經 ,阻斷它可以降低交感神經活性,降壓的同時不會引起心率增快,西尼地平可以同時阻斷L和N型兩種鈣離子通道。所以, 西尼地平降壓的同時很少引起反射性心率增快。
如果選擇第三代的氨氯地平、左旋氨氯地平、拉西地平、樂卡地平後, 出現心率加快,不能耐受 ,可考慮換成 貝尼地平或西尼地平 。
T型鈣離子通道主要分布在腎臟的 入球小動脈和出球小動脈 ,可以降低腎小球壓力。
馬尼地平 可以同時阻斷L和T型兩種鈣離子通道,使用馬尼地平很少引起水腫。
而 貝尼地平 可以同時阻斷L、T和N型三種鈣離子通道,也就是說貝尼地平在降低血壓的同時, 不引起心率反射性增快,水腫發生率也比較低,對於腎臟還有保護作用 。
這也是為什麽一些口服氨氯地平糊硝苯地平發生水腫的患者換用 貝尼地平 的原因。
所以從保護靶器官角度來說,貝尼地平最好,其對腎臟的保護作用強於氨氯地平,對心絞痛的治療效果強於氨氯地平。
除了常見的地平之外,還有一些特殊功效的地平,對
腦血管有選擇性的舒張作用
,比如
尼卡地平、尼莫地平
。
對於腦血管緊張引起的偏頭痛、缺血性腦血管病等,有較好的套用,如果是高血壓伴有相關適應癥的腦血管疾病患者,這兩個藥物可以作為首選的降壓藥物。
常見的不良反應
1、反射性啟用交感神經系統引起的頭痛、頭暈、面色潮紅、心動過速。
原因常見於初次使用降壓藥或降壓藥物劑量過大時,或L型鈣離子通道擴血管引起,短效制劑最為明顯。
處理措施:
選擇長效制劑或緩釋劑,從最低劑量開始使用,後期酌情增加,或換用 貝尼地平或西尼地平 。
2、水腫。
地平類藥物引起水腫的發生率約為 5%至10% 。
大多數水腫在使用一段時間後出現,主要是因為這些藥物在降壓時 擴張微小動脈和擴張微小靜脈的作用強度不平衡 。其中,擴張微小動脈的能力強於擴張微小靜脈的能力,導致迴圈時少量血液不能有效回流至心臟。
這種水腫通常比較輕微,主要發生在身體的低部位,如 足部、踝部和小腿的下半部 。
處理措施:
註意雖然套用利尿劑可以消腫但是治標不治本不建議。
3、低血壓、直立性低血壓。
降壓作用強的藥物或藥物過量易引起低血壓。
處理措施:
如果出現低血壓,排除用藥方法和時間問題,仍控制不好。則還是要選擇不引起低血壓的氨氯地平、左旋氨氯地平、拉西地平、樂卡地平。
4.牙齦腫脹
處理措施:
保持口腔衛生可減少牙齦增生的發生率。
6個月進行一次洗牙
5.其他。
惡心、便秘、腹痛等消化道癥狀,失眠、震顫、感覺異常、嗜睡、眩暈等精神精神官能症狀。眼結膜出血、瘙癢、皮疹、牙齦增生、呼吸困難、肌無力、肌肉痙攣等,極罕見,這裏不展開討論。
一句話各種地平橫評
1、硝苯地平片:
口服10分鐘起效,1~2小時達最大效應。由於血藥峰濃度過快過高,易出現不良反應,已不推薦常規 降壓 使用,
可舌下含服緩解變異型心絞痛 。
2、
硝苯地平的緩釋片
相比普通片,硝苯地平的緩釋片藥效持續時間更長,藥物緩慢釋放,減少了快速副作用的發生,
主打一個價格便宜
,但是不如硝苯地平控釋片廣泛。
唯一可用於妊娠高血壓的地平類藥物!
3. 硝苯地平的控制片
硝苯地平的控制片每天只需服用一次。它具有穩定的血藥濃度,相較前兩種藥物,不良反應發生率明顯降低。但是,請註意不要研磨或掰開服用,這樣會存在一定的風險。
可用於冠心病、慢性穩定型心絞痛。
4. 非洛地平現緩釋片
因選擇性擴張小動脈,對靜脈無此作用, 它對心肌收縮的影響較小 ,同時 有促尿鈉排泄和利尿作用 ,總體而言,非洛地平的副作用發生率相對硝苯地平較低。
可用於高血壓、穩定性心絞痛
5、尼索地平
是最強的地平類,是硝苯地平的4-10倍,具有一定的血管選擇性,似乎對心臟收縮或房室傳導幾乎沒有或沒有抑制作用,
用於 缺血性心臟病、穩定型心絞痛、充血性心力衰竭及原發性高血壓 患者。
6、尼群地平
一個中庸的降壓藥物,降壓強度中等;易引起水腫。
適用於各型高血壓
7、尼莫地平
尼莫地平的降壓作用較弱,通常不作為主要降壓藥物。然而,它可以 改善腦血管痙攣,擴張腦血管 。
治療蛛網膜下腔出血 、 腦血管痙攣、腦供血不足引起的頭痛型高血壓和缺血性突發性耳聾 。
8、拉西地平
拉西地平的降壓作用時間長,藥效非常強,起效較快。 就因為起效快,老年初始劑量減半 ,因為它可能會引起老年人的不適應,包括缺血性血管病和低血壓等。
9.貝尼地平
非常不錯的降壓藥物,阻斷L、T和N型三種鈣離子通道,第三代地平, 降壓效果非常強,副作用小,保護作用。 心率快換它,水腫換它,你說好不好 ,註意:老年初始劑量減半,要在醫生 指導下調整藥物。
適用於 原發性高血壓、心絞痛 。
10.氨氯地平
最長效藥物 ,中等強度的降壓藥物,易引起水腫,有時可自行消失。
註意: 起效慢, 最大降壓效果出現在用藥後2~4周, 別急著換藥。
因負性肌力作用小 適用於慢性充血性心力衰竭的長期治療 。
11.左旋氨氯地平
去掉無效右氨氯地平,留下有效的左旋氨氯地平,和氨氯地平相似。但副作用發生率相對較低,還是比較優秀的。
在治療 心絞痛、左心室肥厚、腦血管疾病、腎小球原發疾病 等方面略有成效。
最後回答一個今天門診一個患者的問題,
作為鈣離子通道阻滯劑,「地平」類藥物會導致骨質疏松嗎?
答案是否定的。至於為什麽累了,寫不動了,評論區告訴你們答案,
如果對你有一點點收獲,能不能給奮鬥幾個小時的我點贊、轉發、評論支持一下。